Cloridrato de paroxetina
Apresentações
Comprimido revestido: Apresentado em embalagem com 20 e 30 comprimidos de 20
mg.
Composição
Cada comprimido contém: Cloridrato de paroxetina 20 mg; Excipiente q.s.p.
1 comprimido. Excipientes: Fosfato de cálcio dibásico, hidroxipropilmetilcelulose,
amido glicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido
de titânio, polietilenoglicol 400, polissorbato 80.
Indicações
AROPAX (cloridrato de paroxetina) é indicado para o tratamento da depressão,
incluindo as formas graves e as acompanhadas por ansiedade. AROPAX (cloridrato
de paroxetina) também é indicado para o tratamento dos sintomas
do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC); para o tratamento dos sintomas da
doença do pânico, com ou sem agorafobia; e, ainda, para o tratamento
da fobia social.
Contra-indicações
AROPAX (cloridrato de paroxetina) é contra-indicado para pacientes com
conhecida hipersensibilidade à droga ou a qualquer componente do produto.
AROPAX (cloridrato de paroxetina) não deve ser usado concomitantemente
com inibidores da MAO (ver Advertências).
Advertências
AROPAX (cloridrato de paroxetina) não deve ser usado em combinação
com inibidores da monoaminoxidase (MAO) ou durante as 2 semanas após
o término do tratamento com este tipo de substância; portanto,
o tratamento deve ser iniciado com cautela e a dose deve ser aumentada gradualmente
até que a resposta ótima seja atingida. Os inibidores da MAO não
devem ser administrados durante as 2 semanas após o término do
tratamento com AROPAX (cloridrato de paroxetina).
Precauções
História de mania: Da mesma forma que ocorre com todos os antidepressivos,
AROPAX (cloridrato de paroxetina) deve ser usado com cautela em pacientes que
apresentem história de mania. Anticoagulantes orais: AROPAX (cloridrato
de paroxetina) deve ser administrado com grande cautela em pacientes recebendo
anticoagulantes orais (ver Interações medicamentosas). Problemas
cardíacos: Da mesma forma que ocorre com todas as drogas psicoativas,
recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com problemas cardíacos.
Epilepsia: Da mesma forma que ocorre com outros antidepressivos, AROPAX (cloridrato
de paroxetina) deve ser usado com cuidado em pacientes com epilepsia. Convulsões:
Em geral, a incidência de convulsões é < 0,1% em pacientes
tratados com AROPAX (cloridrato de paroxetina). A droga deve ser descontinuada
em qualquer paciente que apresente convulsão. Glaucoma: Assim como ocorre
com outros SSRIs, Aropax (cloridrato de paroxetina) raramente causou midríase
e deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo agudo.
ECT: Há pouca experiência clínica em relação
à administração concomitante de AROPAX (cloridrato de paroxetina)
em pacientes sob ECT. No entanto, houve raros relatos de convulsões induzidas
por ECT prolongado e/ou convulsões secundárias em pacientes tratados
com SSRIs. Neurolépticos: Aropax (cloridrato de paroxetina) deve ser
usado com cautela em pacientes já recebendo neurolépticos, porque
sintomas sugestivos de síndrome maligna neuroléptica foram relatados
com esta combinação. Agravamento da depressão, idéias
suicidas e a possibilidade de suicídio são inerentes a pacientes
sofrendo de doença depressiva. Conseqüentemente, os pacientes devem
ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento, até que ocorra remissão
significativa. Triptofano: Uma vez que experiências adversas foram relatadas
quando triptofano foi administrado com outro inibidor seletivo de recaptação
da serotonina (SSRI), Aropax (cloridrato de paroxetina) não deve ser
usado em combinação com medicação à base
de triptofano (ver Interações medicamentosas). Capacidade de dirigir/operar
máquinas: Experiências clínicas têm demonstrado que
a terapia com AROPAX (cloridrato de paroxetina) não está associada
à deterioração das funções cognitiva e psicomotora.
Contudo, como com todas as drogas psicoativas, os pacientes devem ser advertidos
quanto à sua capacidade de dirigir veículos motorizados ou operar
máquinas. Gravidez e lactação: Embora os estudos em animais
não tenham demonstrado quaisquer efeitos teratogênicos ou embriotóxicos
seletivos, a segurança de AROPAX (cloridrato de paroxetina) na gravidez
humana ainda não foi estabelecida; portanto, AROPAX (cloridrato de paroxetina)
não deve ser usado durante a gravidez ou em mulheres que estejam amamentando,
a não ser que, na opinião do médico, os benefícios
potenciais justifiquem os possíveis riscos.
Interações medicamentosas
Alimentos/antiácidos: A absorção e farmacocinética
de AROPAX (cloridrato de paroxetina) não são afetadas por alimentos
ou antiácidos. IMAOs/triptofano/outros SSRIs: A co-administração
de drogas serotonérgicas (ex.: IMAOs, triptofano, outros SSRIs) pode
levar a uma alta incidência de efeitos associados à serotonina.
Os sintomas incluíram agitação, confusão, diaforese,
alucinações, hiper-reflexia, mioclonia, calafrios, taquicardia
e tremor. Indutores/inibidores do metabolismo enzimático: O metabolismo
e a farmacocinética do cloridrato de paroxetina podem ser afetados por
drogas que induzem ou inibem o metabolismo enzimático da droga. Quando
AROPAX (cloridrato de paroxetina) é co-administrado com uma droga inibidora
do metabolismo, o uso da dose mínima deve ser considerado. Nenhum ajuste
inicial na dosagem do cloridrato de paroxetina é considerado necessário
quando a droga é co-administrada com drogas indutoras do metabolismo
enzimático. Qualquer ajuste subseqüente de dosagem deve ser baseado
nos efeitos clínicos (tolerância e eficácia). Álcool:
Embora AROPAX (cloridrato de paroxetina) não aumente a deterioração
da habilidade mental e motora causada pelo álcool, o uso concomitante
de álcool e AROPAX (cloridrato de paroxetina) não é aconselhado.
Haloperidol/amilobarbitona/oxazepam: Experiências em um número
limitado de indivíduos sadios têm demonstrado que AROPAX (cloridrato
de paroxetina) não aumenta a sedação e a sonolência
associadas ao haloperidol, amilobarbitona ou oxazepam, quando administrados
em combinação. Lítio: Estudos em pacientes deprimidos estabilizados
não demonstraram nenhuma interação farmacocinética
entre Aropax (cloridrato de paroxetina) e lítio. No entanto, uma vez
que a experiência é limitada, a administração concomitante
de AROPAX (cloridrato de paroxetina) e lítio deve ser feita com cautela
e os níveis de lítio devem ser monitorados. Fenitoína/anticonvulsivantes:
A co-administração de AROPAX (cloridrato de paroxetina) e fenitoína
é associada à diminuição da concentração
plasmática do cloridrato de paroxetina e aumento das experiências
adversas. Nenhum ajuste inicial na dosagem de Aropax (cloridrato de paroxetina)
é considerado necessário quando estas drogas são co-administradas;
qualquer ajuste posterior da dosagem deve ser baseado nos efeitos clínicos.
A co-administração de AROPAX (cloridrato de paroxetina) com outros
anticonvulsivantes também pode ser associada ao aumento da incidência
de experiências adversas. Warfarina/anticoagulantes orais: Dados preliminares
sugerem que pode haver uma interação farmacodinâmica entre
o cloridrato de paroxetina e a warfarina, que pode resultar em alteração
do tempo de protrombina e em aumento de sangramento. O cloridrato de paroxetina
deve, portanto, ser administrado com grande cautela em pacientes recebendo anticoagulantes
orais. Antidepressivos tricíclicos: Os efeitos da administração
concomitante de Aropax (cloridrato de paroxetina) com antidepressivos tricíclicos
não foram estudados. O uso concomitante de Aropax (cloridrato de paroxetina)
com estas drogas deve, portanto, ser considerado com cautela. Prociclidina:
Aropax (cloridrato de paroxetina) pode aumentar significativamente os níveis
plasmáticos de prociclidina. A dose de prociclidina deve ser reduzida
se efeitos anticolinérgicos forem observados. Como outros antidepressivos,
incluindo outros SSRIs, a paroxetina inibe a isoenzima hepática específica
do citocromo P-450, responsável pelo metabolismo da debrisoquina e esparteína.
Isto pode levar a uma elevação do nível plasmático
das drogas co-administradas que são metabolizadas por essa enzima, embora
a significância clínica desta observação não
tenha sido estabelecida. As drogas metabolizadas por esta enzima incluem certos
antidepressivos tricíclicos (ex.: nortriptilina, amitriptilina, imipramina
e desipramina), neurolépticos fenotiazínicos (ex.: perfenazina
e tioridazina) e antiarrítmicos tipo 1c (ex.: propafenona e flecainida).
Reações adversas
Em pesquisas clínicas controladas, as reações adversas
mais comumente observadas e associadas ao uso de AROPAX (cloridrato de paroxetina),
embora não observadas em uma incidência equivalente entre os pacientes
tratados com placebo, foram: náusea, sonolência, sudorese, tremor,
astenia, boca seca, insônia, disfunção sexual (incluindo
impotência e distúrbios de ejaculação), vertigem,
constipação, vômito, diarréia e apetite diminuído.
A maioria dessas experiências adversas pode diminuir de intensidade e
freqüência com a continuação do tratamento e, em geral,
não causam a interrupção do tratamento. Além disso,
durante o uso clínico de AROPAX (cloridrato de paroxetina), houve relato
do seguinte: Sistema nervoso: Alucinações, hipomania e agitação
foram relatadas, além da síndrome serotonérgica. Como para
outros SSRIs, confusão também foi relatada. Reações
extrapiramidais foram raramente relatadas, incluindo distonia orofacial. Algumas
vezes, ocorreram em pacientes com desordens latentes de movimento que estavam
usando medicação neuroléptica. Houve raros relatos de convulsões.
Síndrome maligna neuroléptica (geralmente em pacientes recebendo
medicação neuroléptica concomitante ou recentemente descontinuada)
também foi raramente relatada. Sistema digestivo: Houve relatos de vômito.
Elevação das enzimas hepáticas foi relatada. Sérias
anormalidades do fígado foram raramente relatadas. A descontinuação
de AROPAX (cloridrato de paroxetina) deve ser considerada se houver elevação
prolongada dos resultados dos testes da função hepática.
Pele e anexos: Houve raros relatos de erupção cutânea (incluindo
urticária acompanhada de prurido ou angioedema) e reações
de fotossensibilidade. Metabólicos/endócrinos: Hiponatremia foi
raramente relatada, com predominância em idosos, e pode estar associada
à síndrome de secreção inapropriada de hormônio
antidiurético (SIADH). A hiponatremia geralmente reverte com a descontinuação
de AROPAX (cloridrato de paroxetina). Houve raros relatos de sintomas sugestivos
de hiperprolactinemia/galactorréia. Cardiovasculares: Assim como outros
SSRIs, alterações transitórias na pressão sangüínea
foram relatadas, geralmente em pacientes com hipertensão preexistente
ou ansiedade. Taquicardia foi raramente relatada. Sintomas sugestivos de hipotensão
postural foram relatados, freqüentemente em pacientes com outros fatores
de risco. Hematológicos: Houve relatos de sangramento anormal (principalmente
equimose e púrpura). Trombocitopenia foi raramente relatada. Outros:
Houve raros relatos de glaucoma agudo, retenção urinária
e edema periférico. É menos provável que o uso de AROPAX
(cloridrato de paroxetina) esteja associado a boca seca, constipação
e sonolência do que o uso dos antidepressivos tricíclicos. Sintomas
incluindo vertigem, distúrbio sensorial (p. ex.: parestesia), ansiedade,
distúrbios do sono (incluindo sonhos anormais), agitação,
tremor, náusea, sudorese e confusão foram relatados após
descontinuação abrupta do tratamento. Eles são geralmente
auto-limitados e o tratamento sintomático raramente é necessário.
Nenhum grupo de pacientes em particular pareceu estar sob risco maior de apresentar
estes sintomas; portanto, recomenda-se que, quando o tratamento antidepressivo
não for mais necessário, seja considerada a descontinuação
gradual por redução de dosagem ou administração
em dias alternados.
Posologia
Adultos: Depressão: A dose recomendada é de 20 mg ao dia. Em alguns
pacientes, pode ser necessário aumentar a dose. Isto deve ser feito gradativamente,
em aumentos de 10 mg até 50 mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.
Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC): A dose recomendada é de 40 mg
ao dia. O tratamento deve ser iniciado com 20 mg e a dose pode ser aumentada
semanalmente em aumentos de 10 mg. Alguns pacientes se beneficiam pelo aumento
da dosagem até o máximo de 60 mg/dia. Doença do pânico:
A dose recomendada é de 40 mg ao dia. O tratamento deve ser iniciado
com 10 mg ao dia e a dose deve ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10
mg, de acordo com a resposta do paciente. Alguns pacientes podem se beneficiar
pelo aumento da dosagem até o máximo de 50 mg/dia. Uma dose inicial
baixa é recomendada para minimizar a piora potencial da sintomatologia
do pânico que, conforme se reconhece, geralmente ocorre no início
do tratamento da doença do pânico. Fobia social: A dose recomendada
é de 20 mg ao dia. Os pacientes que não responderem à dose
de 20 mg, podem se beneficiar pelo aumento da dosagem em aumentos de 10 mg,
conforme necessário, até o máximo de 50 mg/dia. As alterações
de dosagem devem ocorrer em intervalos de pelo menos 1 semana. Recomenda-se
que AROPAX (cloridrato de paroxetina) seja administrado em dose única
diária, pela manhã, juntamente com a alimentação.
Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, sem mastigar. Da mesma forma que
ocorre com todas as drogas antidepressivas, a posologia deve ser avaliada e
ajustada, se necessário, dentro de 2 a 3 semanas, após o início
do tratamento, e conforme considerado clinicamente apropriado. Em geral, recomenda-se
que os pacientes sejam tratados por um período suficiente para garantir
que estejam livres dos sintomas. Este período pode ser de vários
meses para o tratamento da depressão, podendo ser mais longo para o tratamento
do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e da doença do pânico.
Da mesma forma que com muitos medicamentos psicoativos, é recomendável
que o tratamento seja descontinuado gradativamente. Crianças: O uso de
AROPAX (cloridrato de paroxetina) não é recomendado em crianças
porque a segurança e a eficácia do cloridrato de paroxetina ainda
não foram estabelecidas nesta população. Pacientes idosos:
Em pacientes idosos ocorre aumento das concentrações plasmáticas
de cloridrato de paroxetina. A posologia deve ser iniciada com 20 mg ao dia
e pode ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10 mg até o máximo
de 40 mg/dia, de acordo com a resposta do paciente. Insuficiências renal/hepática:
Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina <
30 ml/min) ou insuficiência hepática grave ocorre aumento das concentrações
plasmáticas de cloridrato de paroxetina. A posologia recomendada é
de 20 mg ao dia. Aumentos de dosagem, se necessário, deverão ser
restritos à dosagem mínima da faixa permitida.