Forma farmacêutica e apresentações:
Comprimidos (ranhurados) 150 mg caixas com 30
Comprimidos (ranhurados) 300 mg caixas com 30
USO ADULTO
Composição
Cada comprimido contém:
Aurorix® (Moclobemida) 150 mg: moclobemida (p-cloro- N-(2-morfolinoetil)
benzamida) 150 mg excipientes: lactose, amido, amido carboximetil sódico,
povidona, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, etilcelulose,
talco, polietilenoglicol, dióxido de titânio e óxido de
ferro amarelo.
Aurorix® (Moclobemida) 300 mg: moclobemida (p-cloro- N-(2-morfolinoetil)
benzamida) 300 mg excipientes: lactose, amido, amido carboximetil sódico,
povidona, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, etilcelulose,
talco, polietilenoglicol e dióxido de titânio.
INFORMAÇÃO TÉCNICA
Propriedades e efeitos
Moclobemida é um antidepressivo que atua sobre o sistema neurotransmissor
monoaminérgico do cérebro. Sua ação é devido
à uma inibição reversível da monoaminoxidase, especialmente
a monoaminoxidase A.
O metabolismo da norepinefrina, serotonina e dopamina é diminuído
por este efeito, o que acarreta concentrações aumentadas destes
neurotransmissores. Como resultado da melhoria do humor e da atividade psicomotora,
Aurorix® (Moclobemida) promove alívio de sintomas tais como disforia,
exaustão, falta de iniciativa e dificuldade de concentração.
Na maioria dos casos, estes efeitos surgem na primeira semana de tratamento.
Aurorix® (Moclobemida) também alivia sintomas relacionados à
fobia social. Embora Aurorix® (Moclobemida) não apresente propriedades
sedativas, ocorre na maioria dos pacientes depressivos uma melhora da qualidade
do sono em poucos dias. Aurorix® (Moclobemida) não afeta a capacidade
de atenção. Estudos efetuados em animais a curto e a longo prazos
indicaram baixa toxicidade. Não foi observada toxicidade cardíaca.
Aparentemente existe uma baixa incidência de elevação das
enzimas hepáticas não associada com seqüelas clínicas.
Farmacocinética
Absorção
Após administração oral, a moclobemida é completamente
absorvida, passando para a circulação portal a partir do trato
gastrintestinal. Picos de concentração plasmática são
alcançados em até uma hora após a administração.
Sua primeira passagem hepática provoca uma redução dose-dependente
da fração do princípio ativo disponível a nível
sistêmico (biodisponibilidade). Entretanto, a saturação
desta via metabólica durante a primeira semana de tratamento (300-600
mg/dia) resulta, logo após, em uma biodisponibilidade oral completa.
Após doses repetidas, as concentrações plasmáticas
de moclobemida aumentam durante a primeira semana de tratamento e estabilizam
em seguida. Quando a dose diária é aumentada, ocorre uma elevação
proporcionalmente maior nas concentrações do estado de equilíbrio
dinâmico ("steady-state").
Distribuição
A moclobemida é lipofílica. O volume de distribuição
aparente (Vss) é de cerca de 1,2 l/Kg. A ligação às
proteínas plasmáticas, principalmente albumina, é relativamente
baixa (50%). A moclobemida passa para o leite materno em quantidades mínimas.
Metabolismo
A moclobemida é quase que inteiramente metabolizada antes de sua eliminação
pelo organismo. A metabolização ocorre em grande parte através
de reações oxidativas sobre a fração morfolina da
molécula. Produtos de degradação farmacologicamente ativos,
encontrados in vitro e no animal, estão presentes na circulação
sistêmica no ser humano apenas em concentrações muito baixas.
A moclobemida é metabolizada em parte pelas isoenzimas polimórficas
CYP2C9 e CYP2D6. Desse modo, o metabolismo dessas drogas pode ser afetado em
pacientes ditos metabolizadores pobres, seja de origem genética ou por
indução de medicamentos (via inibidores metabólicos). Dois
estudos conduzidos para investigar a magnitude desses efeitos sugerem que, devido
à presença de múltiplas vias metabólicas alternativas,
eles não teriam importância terapêutica e não deveriam
requerer modificações na dosagem.
Eliminação
A moclobemida é rapidamente eliminada do organismo. O clearance sangüíneo
é de aproximadamente 20-50 l/hora. A meia-vida de eliminação
durante o tratamento multidose (300 mg duas vezes ao dia) é de aproximadamente
3 horas e geralmente varia de 2 a 4 horas na maioria dos pacientes. Menos de
1 % da dose é excretada inalterada via renal. Os metabólitos também
são eliminados por via renal.
Indicações
Tratamento das síndromes depressivas.
Tratamento da fobia social.
Contra-indicações
Hipersensibilidade à droga. Estados de confusão aguda. Aurorix®
(Moclobemida) não deve ser utilizado em pediatria, uma vez que não
se dispõe, até o momento, de experiência clínica
nesta faixa etária. Ver também "Interações
Medicamentosas".
Precauções e Advertências
Como ocorre com outros antidepressivos, é possível uma exacerbação
dos sintomas esquizofrênicos durante o tratamento de pacientes depressivos
que apresentem psicose esquizofrênica ou esquizoafetiva. O tratamento
com neurolépticos a longo prazo deve, se possível, ser mantido
nestes pacientes. Geralmente, durante o tratamento com Aurorix® (Moclobemida)
não se faz necessário uma dieta especial com restrição.
Uma vez que alguns pacientes depressivos podem apresentar hipersensibilidade
à tiramina, todos os pacientes devem ser alertados para evitar o consumo
de grandes quantidades de alimentos ricos em tiramina. Como em todo tratamento
antidepressivo, os pacientes com tendências suicidas devem ser cuidadosamente
monitorizados. Pode ocorrer hipersensibilidade em indivíduos suscetíveis.
Os sintomas incluem erupções cutâneas e edema. Considerações
farmacológicas de natureza teórica indicam que os IMAO em geral
podem precipitar crise hipertensiva em pacientes com tireotoxicose ou feocromocitoma.
Na ausência de experiência clínica com moclobemida nestes
grupos, recomendamos cautela na prescrição da droga a estes pacientes.
Durante o tratamento com Aurorix® (Moclobemida), geralmente não se
observa diminuição no desempenho em atividades que requeiram plena
capacidade de atenção (p.ex., condução de veículos).
Entretanto, a exemplo do que acontece ao se iniciar qualquer tratamento com
uma nova medicação, as reações individuais devem
ser controladas durante a fase inicial do tratamento. Ver também "Interações
Medicamentosas".
Gravidez
Estudos sobre efeitos da medicação na reprodução
em animais não demonstraram qualquer risco para o feto. No entanto a
segurança do uso do Aurorix® (Moclobemida) na gravidez humana não
foi estabelecida. Portanto, o benefício do tratamento durante a gravidez
deve ser avaliado quanto à possibilidade de risco para o feto.
Lactação
Embora quantidades mínimas de moclobemida passem para o leite materno
(aproximadamente 1/30 da dose materna, corrigida a diferença de peso
corpóreo), os benefícios do tratamento para a mãe devem
ser considerados em relação aos possíveis riscos para o
lactente.
Interações Medicamentosas
A administração concomitante de moclobemida com selegilina é
contra-indicada. Em animais, a moclobemida potencializa os efeitos dos opiáceos.
Portanto, pode ser necessário um ajuste posológico destas drogas.
A combinação com petidina não é recomendada. Estudos
farmacológicos em animais e humanos demonstraram que Aurorix® (Moclobemida)
é seletivo e reversível, de maneira que sua propensão de
interagir com a tiramina é leve e de pouca duração. A potencialização
do efeito pressor foi até menor ou não ocorreu quando moclobemida
foi administrada após uma refeição. A cimetidina prolonga
o metabolismo da moclobemida.
A dosagem usual de Aurorix® (Moclobemida) deve, portanto, ser reduzida à
metade ou a um terço para pacientes que estiverem recebendo cimetidina.
Há possibilidade de potencialização e prolongamento do
efeito farmacológico de drogas simpatomiméticas administradas
por via sistêmica, durante o tratamento concomitante com moclobemida.
Nos pacientes recebendo Aurorix® (Moclobemida), o uso adicional de outras
drogas que potencializem a ação da serotonina, como vários
outros antidepressivos, particularmente em combinações múltiplas,
deve ser feito com cuidado, especialmente no caso de clomipramina. Isto se deve
porque em casos isolados ocorreu uma combinação de sinais e sintomas
sérios, incluindo hipertermia, confusão, hiperreflexia e mioclonia,
indicando uma maior atividade da serotonina. Na ocorrência de tais sintomas,
o paciente deve ser observado cuidadosamente por um médico (se necessário
deve ser hospitalizado), e deve ser tratado apropriadamente.
Tratamentos com antidepressivos tricíclicos ou outros agentes podem ser
instituídos imediatamente após interrupção de Aurorix®
(Moclobemida) (sem risco de "wash out") e vice-versa, observadas as
mesmas precauções. Quando o tratamento for mudado para Aurorix®
(Moclobemida), a dose não deve exceder a 300 mg/dia na primeira semana
de tratamento. Casos isolados de reações adversas severas do sistema
nervoso central foram relatados após co-administração de
Aurorix® (Moclobemida) e dextrometorfano.
Uma vez que remédios para gripes e tosse podem conter dextrometorfano,
os mesmos não devem ser tomados sem uma prévia consulta ao médico,
que pode fornecer uma alternativa medicamentosa que não contenha dextrometorfano.
Reações Adversas
As seguintes reações adversas foram observadas: distúrbios
do sono, agitação, ansiedade, irritabilidade, vertigens, cefaléia,
parestesia, boca seca, distúrbios visuais, queixas gastrintestinais e
reações da pele (como erupção cutânea, prurido,
urticaria e rubor). Alguns efeitos indesejáveis podem ocorrer devido
aos sintomas relacionados com a doença e desaparecem na maioria dos casos
com a continuação do tratamento. Estados confusionais isolados
foram observados, mas cessaram rapidamente após interrupção
do tratamento.
Posologia
Padrão
Síndromes depressivas:
A dose recomendada de Aurorix® (Moclobemida) é de 300-600 mg/dia,
geralmente dividida em duas ou três doses diárias. A dose inicial
é de 300 mg/dia, podendo ser aumentada até 600 mg/dia, dependendo
do grau de severidade da depressão. As doses não devem ser aumentadas
antes da primeira semana de tratamento, uma vez que a biodisponibilidade aumenta
durante este período (vide item "Farmacocinética").
A resposta individual pode permitir uma redução da dose diária.
Fobia social:
A dose recomendada de Aurorix® (Moclobemida) é de 600 mg/dia, dividida
em duas doses. A dose inicial é de 300 mg/dia e deve ser aumentada para
600 mg/dia no dia 4. A manutenção da dose de 300 mg/dia por mais
de 3 dias não é recomendada, uma vez que a dose eficaz é
de 600 mg/dia.
O tratamento com 600 mg/dia deve ser continuado por 8-12 semanas para alcançar
a eficácia da droga. A fobia social pode ser uma condição
crônica e é razoável considerar a continuação
do tratamento para pacientes responsivos. Resultados de estudos a longo prazo
indicaram que a eficácia do tratamento com Aurorix® (Moclobemida)
é mantida com a continuação do uso.
Os pacientes devem ser periodicamente reavaliados para determinar a necessidade
de tratamento futuro.
Instruções posológicas especiais
A dose deve ser administrada após as refeições. Pacientes
idosos e pacientes com função renal reduzida não necessitam
de ajuste posológico especial de Aurorix® (Moclobemida). Nos pacientes
com distúrbios graves do metabolismo hepático, seja por doença
hepática ou por inibição devido a drogas inibidoras da
atividade oxidase microssomal de função mista (p.ex.: cimetidina),
a dose diária de Aurorix® (Moclobemida) deve ser reduzida à
metade ou a um terço da dose.
Superdosagem
Sobredosagem de moclobemida isolada induz geralmente a sinais leves e reversíveis
de efeitos no sistema nervoso central e irritação gastrinstestinal,
não requerendo uma intervenção. O tratamento deve ser de
suporte das funções vitais. Como para com outros antidepressivos,
sobredosagens mistas com moclobemida (p.ex. com outras drogas com efeito no
SNC) podem levar à morte. Portanto, os pacientes devem ser hospitalizados
e monitorados de perto de modo que o tratamento adequado possa ser dado.
INFORMAÇÃO AO PACIENTE
Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo.
Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar
o seu médico.
Como Aurorix® (Moclobemida) deve ser guardado?
Como todos os medicamentos, Aurorix® (Moclobemida) deve ser mantido fora
do alcance das crianças.
Deve ser mantido em temperatura ambiente.
O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é
recomendado.
A data de fabricação e o prazo de validade de Aurorix® (Moclobemida)
estão impressos na embalagem externa do produto.
Pode Aurorix® (Moclobemida) ser utilizado durante a gravidez ou amamentação?
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após seu término. Os estudos em animais não
demonstraram qualquer risco para o feto.
Porém, a segurança do uso de Aurorix® (Moclobemida) em humanos
não foi estabelecida. Portanto, os benefícios do tratamento devem
ser avaliados quanto à possibilidade de risco para o feto. Informar ao
médico se está amamentando. Devido a mínima passagem de
moclobemida para o leite materno, devem ser considerados os benefícios
para a mãe em relação aos possíveis riscos para
a criança.
Como Aurorix® (Moclobemida) deve ser utilizado?
Sempre utilize Aurorix® (Moclobemida) exatamente como seu médico
prescreveu. Não use e não misture remédios por conta própria.
Informe ao seu médico se estiver tomando outros medicamentos e quais
são eles. Somente o médico sabe a dose ideal de Aurorix® (Moclobemida)
para seu caso. Siga suas recomendações. Não mude a dose
por sua conta. É possível que seu médico tenha receitado
uma dose menor e lhe tenha solicitado observar como reage ao tratamento. Assegure-se
de que você está seguindo estas instruções. Os comprimidos
devem ser tomados com um pouco de líquido e sempre após as principais
refeições. Siga a orientação do seu médico,
respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento.
Quando e como o tratamento com Aurorix® (Moclobemida) deve ser suspenso?
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento. Siga rigorosamente
suas recomendações.
Quais são os possíveis efeitos adversos de Aurorix® (Moclobemida)?
Aurorix® (Moclobemida) é bem tolerado. Informe ao seu médico
o aparecimento de reações desagradáveis tais como: (mais
freqüentes) distúrbios do sono, tontura, náusea, dor de cabeça
e agitação. Portanto, informe ao seu médico o aparecimento
desses efeitos.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Quando Aurorix® (Moclobemida) não deve ser utilizado?
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes
do início, ou durante o tratamento. Aurorix® (Moclobemida) não
deve ser utilizado em crianças uma vez que ainda não se dispõe
de estudos nessa faixa etária. Também está contra-indicado
a pacientes com hipersensibilidade à moclobemida e estados de confusão
aguda.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.