Tranilcipromina
Composição
Cada drágea contém: Sulfato de tranilcipromina 13,7 mg (equivalente
a 10 mg de tranilcipromina base); Excipiente q.s.p. 1 drágea. Excipientes:
Sulfato de cálcio, acácia, alfacelulose, sacarose, amido, estearato
de magnésio, gelatina, etilcelulose, dióxido de titânio,
corante vermelho FD & C no 3, corante FD & C no 4, cera de carnaúba,
cera branca, cera amarela.
Informações técnicas
Contém como princípio ativo a tranilcipromina, quimicamente o
sulfato de (±) trans-2-fenilciclopropilamina (2:1), um inibidor da monoaminoxidase,
não-hidrazínico, de ação rápida. A tranilcipromina
eleva a concentração de epinefrina, norepinefrina e serotonina
nos sítios de armazenamento do sistema nervoso e, teoricamente, a elevação
da concentração dessas monoaminas, nas fontes cerebrais, é
a base da ação antidepressiva da tranilcipromina. Quando esta
é retirada, a atividade da monoaminoxidase é recuperada em 3 a
5 dias, embora a droga seja excretada em 24 horas.
Indicações
A tranilcipromina é indicada para o tratamento da depressão; no
entanto, o seu uso não é recomendado em estados depressivos leves,
resultantes de problemas ocasionais da rotina diária.
Contra-indicações
É contra-indicada nas seguintes circunstâncias: em pacientes com
distúrbios cerebrais ou cardiovasculares, história de dores de
cabeça freqüentes ou recorrentes, dano hepático ou discrasias
sangüíneas. PARNATE (tranilcipromina) não deve ser administrado
em qualquer paciente com distúrbio cerebral ou cardiovascular ou hipertensão,
confirmada ou suspeitada. Na presença de feocromocitoma, PARNATE (tranilcipromina)
não deve ser administrado na presença de feocromocitoma ou na
possibilidade de sua existência, uma vez que tais tumores secretam substâncias
pressoras.
Advertências
Devido aos efeitos de várias drogas antidepressivas (inclusive cloridrato
de buspirona) persistirem por vários dias, o tratamento com PARNATE (tranilcipromina)
só deve ser iniciado após uma semana da descontinuação
do tratamento com tais drogas. De modo similar, considere o intervalo de uma
semana entre a descontinuação de PARNATE (tranilcipromina) e a
administração de qualquer outra droga que esteja contra-indicada
para administração concomitante com PARNATE (tranilcipromina).
PARNATE (tranilcipromina) deve ser administrado com a máxima cautela
com as seguintes drogas: guanetidina, pois sua ação pode ser antagonizada;
reserpina, porque pode ocorrer hiperatividade; alfametildopa, uma vez que a
combinação pode causar excitação central elevada;
outros agentes hipotensores, devido à possibilidade de ocorrer efeitos
hipotensores sinérgicos; barbiturados, pois sua ação pode
ser prolongada ou potencializada; agentes antiparkinsonianos, devido à
combinação ser passível de potencialização,
com sudorese profusa, tremor e elevação da temperatura corporal;
e cloridrato de clomipramina, pois esta droga, em combinação com
inibidores da MAO, foi relatada como causadora de hiperpirexia, coagulação
intravascular difusa e estados epilépticos em combinação
com outros inibidores da MAO, tais como furazolidona, isocarboxazida, nialamida,
pargilina e fenelzina.
Precauções
O uso de PARNATE (tranilcipromina) deve ser rigorosamente observado: Em pacientes
idosos, devido à possibilidade da existência de esclerose cerebral
com vasos danificados. Em pacientes diabéticos. Alguns inibidores da
MAO têm contribuído para episódios hipoglicêmicos
em pacientes diabéticos, recebendo insulina ou agentes hipoglicêmicos
orais. PARNATE (tranilcipromina) deve ser usado com cautela em diabéticos
sob tratamento com estas drogas. Em pacientes epilépticos. Devido à
influência da tranilcipromina no limiar convulsivo ser variável
em animais de laboratório, precauções devem ser tomadas
se pacientes epilépticos forem tratados com PARNATE (tranilcipromina).
Antes de cirurgias. Embora a excreção de tranilcipromina seja
rápida, é aconselhável descontinuar a terapia com PARNATE
(tranilcipromina) pelo menos sete dias antes da cirurgia, devido à possível
interferência na ação de certos anestésicos e analgésicos.
Na gravidez. O uso de qualquer droga durante a gravidez ou lactação
requer que sejam comparados os benefícios potenciais e os possíveis
riscos à mãe e à criança. Estudos de reprodução
animal demonstraram que PARNATE (tranilcipromina) atravessa a barreira placentária
de ratas e atinge, também, o leite de cadelas lactantes. Em pacientes
com insuficiência renal, uma vez que existe a possibilidade de efeitos
cumulativos em tais pacientes. Em pacientes hipertiróideos, devido à
sua sensibilidade elevada a aminaspressoras. Os inibidores da MAO podem ter
a capacidade de suprimir a dor anginal que, por outro lado, serviria como indicação
de isquemia miocárdica.
Interações medicamentosas e alimentares
PARNATE (tranilcipromina) deve ser administrado com cuidado nos seguintes casos:
Em combinação com derivados benzodiazepínicos, tais como:
amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina, protriptilina e carbamazepina,
pois estas combinações podem induzir a crises hipertensivas ou
ataques cardíacos graves. Em combinação com simpaticomiméticos,
incluindo anfetaminas, efedrina e produtos contra gripe, coriza alérgica
e medicamentos redutores de peso que contenham vasoconstritores. Em combinação
com fluoxetina: embora a relação causal não tenha sido
estabelecida, foi relatada a ocorrência de morte após a iniciação
da terapia com inibidores da MAO logo após a descontinuação
da fluoxetina. Por isso, tranilcipromina não deve ser usada em combinação
com a fluoxetina. Recomenda-se um intervalo de pelo menos cinco semanas entre
a descontinuação da fluoxetina e o início da terapia com
tranilcipromina. Em combinação com dextrometorfano: a combinação
de inibidores da MAO e dextrometorfano foi relatada por causar episódios
curtos de psicose ou comportamento bizarro. Em combinação com
queijo ou outros alimentos com alto teor de tiramina. Em algumas ocasiões,
tem-se registrado crises hipertensivas durante o tratamento com tranilcipromina,
após a ingestão de alimentos com alto teor de tiramina. Em geral,
o paciente deve evitar alimentos ricos em proteína, nos quais a maturação
ou a decomposição da proteína são usadas para aumentar
o sabor desses alimentos. Os pacientes devem ser orientados a não ingerir
alimentos, tais como: queijo (principalmente do tipo forte e coalhada), vinho
chianti ou xerez, arenque defumado, caviar, fígado, figos enlatados,
passas (uvas secas), bananas ou abacates (principalmente se muito maduros),
chocolate, molho de soja, feijão de soja, extratos de levedo, carnes
preparadas com substâncias amaciadoras (tipo tender), cerveja. Os pacientes
devem ser orientados a não consumir quantidades excessivas de cafeína
sob qualquer forma.
Reações adversas
A reação adversa mais freqüentemente observada é insônia,
que pode ser superada, geralmente, administrando-se a última dose do
dia até 15 horas, reduzindo-se a dose ou prescrevendo-se um hipnótico
leve. Casos ocasionais de tonteira, palpitação, fraqueza, secura
na boca e sonolência têm sido relatados. Palpitações
ou dores de cabeça raramente freqüentes, não acompanhadas
de hipertensão paroxística, podem estar relacionadas à
dosagem em alguns pacientes. Tais sintomas podem responder à redução
da dose. Se a melhora não for rápida, a droga deve ser descontinuada.
Hipotensão, que pode ser postural, tem sido observada durante a terapia
com tranilcipromina. Síncope tem sido observada raramente. A dose não
deve ser aumentada na presença de hipotensão. Esta reação
adversa é normalmente temporária, mas se persistir, o medicamento
deve ser descontinuado. A pressão sangüínea retornará,
então, rapidamente ao nível encontrado antes do tratamento. Aumento
do estímulo, que pode incluir ansiedade e agitação, e sintomas
maníacos podem ocorrer eventualmente com a dose normal, mas estão
mais comumente associados à superdosagem. A redução da
dose é indicada. Em alguns casos, pode ser útil administrar um
ansiolítico fenotiazínico, como a clorpromazina, concomitantemente.
A reação adversa mais importante relacionada ao uso de PARNATE
(tranilcipromina) é a ocorrência de crises hipertensivas, as quais,
algumas vezes, são fatais. Estas crises são caracterizadas por
alguns ou todos os seguintes sintomas: dor de cabeça na região
occipital (podendo refletir-se na região frontal), palpitação,
rigidez ou dor no pescoço, náusea ou vômito, sudorese com
palidez seguida de rubor. Pode ocorrer tanto taquicardia quanto bradicardia
associada à midríase. Esta dor de cabeça, aliada à
dor e rigidez dos músculos cervicais, pode mimetizar uma hemorragia subaracnóide,
mas pode igualmente estar associada à hemorragia intracraniana, assim
como com outras condições em que uma repentina elevação
da pressão sangüínea ocorre. Tais hemorragias foram relatadas,
algumas das quais foram fatais. A terapia deve ser descontinuada imediatamente
após a ocorrência de palpitação ou dores de cabeça
freqüentes durante o uso de tranilcipromina. Estes sinais podem ser indicativos
de uma reação hipertensiva. Os pacientes devem ser instruídos
a relatar de imediato a ocorrência de dor de cabeça ou outros sintomas.
Tratamento recomendado em caso de crise hipertensiva: Se uma crise hipertensiva
ocorrer, PARNATE (tranilcipromina) deve ser descontinuado e uma terapia para
redução da pressão sangüínea deve ser, imediatamente,
instituída. As dores de cabeça diminuem de intensidade com a redução
da pressão sangüínea. Recomenda-se o uso de fentolamina (5
mg, IV), injetada lentamente, a fim de evitar um efeito excessivamente hipotensor.
A febre pode ser controlada por resfriamento externo. Outras medidas sintomáticas
e de suporte podem ser proveitosas em casos específicos. Os sintomas
agudos desaparecem geralmente em 24 horas. Não se deve utilizar reserpina
por via parenteral. Foram relatados casos de distúrbios hematológicos,
incluindo anemia, leucopenia, agranulocitose e trombocitopenia.
Posologia
A dose inicial é de 20 mg/dia, administrados em 10 mg pela manhã
e 10 mg à tarde. Caso não haja resposta satisfatória após
duas semanas, pode-se acrescentar mais uma drágea ao meio-dia. Continue
esta dosagem por pelo menos uma semana. Quando uma resposta satisfatória
for estabelecida, a dose pode ser reduzida para o nível de manutenção.
Alguns pacientes serão mantidos com 20 mg/dia, outros necessitarão
de apenas 10 mg/dia. Se nenhuma melhora for obtida, a continuidade da administração
não será benéfica. Quando a tranilcipromina é administrada
concomitantemente com tranqüilizantes, a dose não é afetada.
Quando a droga for administrada juntamente com terapia eletroconvulsiva, a dose
recomendada é de 10 mg, duas vezes ao dia, durante as séries de
aplicações, e 10 mg ao dia, posteriormente, como terapia de manutenção.
Superdosagem
Sintomas: Os sintomas característicos provocados por uma superdosagem
são, geralmente, aqueles descritos no item Reações adversas.
Taquicardia, sudorese e hiperpirexia com inquietação e excitação
são geralmente produzidas. Depressão, estupor ou coma podem, contudo,
ocorrer ou desenvolver-se. A pressão sangüínea pode elevar-se,
mas hipotensão poderá sobrevir. Tratamento: A lavagem gástrica
é de grande ajuda se realizada prontamente. O tratamento deve consistir,
normalmente, em medidas gerais de suporte, observação rígida
dos sinais vitais e de medidas para neutralizar sintomas específicos
tão logo ocorram, pois a inibição à MAO pode persistir.
O tratamento de crises hipertensivas está descrito no item Reações
adversas. Resfriamento externo é recomendado caso ocorra hiperexia. Foi
relatado o uso de barbitúricos para auxiliar a melhora das reações
mioclônicas, mas a freqüência de administração
deve ser cuidadosamente controlada, visto que a tranilcipromina pode prolongar
a ação do barbitúrico. Quando o estado de hipotensão
necessitar de tratamento, as medidas padrão para o controle do choque
circulatório devem ser imediatamente iniciadas. Se agentes pressores
forem necessários, noradrenalina deve ser a droga escolhida; contudo,
sua ação pode ser potencializada e a velocidade de infusão
deve ser controlada através de observação rigorosa do paciente.
Mefentermina ou metaraminol pode ser necessário caso ocorra hipotensão
refratária acentuada (insuficiência ventricular esquerda deve ser
excluída). O sucesso da recuperação seguida da hemodiálise
após uma superdosagem de 350 mg de tranilcipromina foi relatado.
Apresentação
Drágea: Apresentação em embalagem com 20 drágeas.