ORAP

Pimozida

Composição
Comprimidos de 1 mg: Pimozida 1 mg. Comprimidos de 4 mg: Pimozida 4 mg. Excipientes: Fosfato de cálcio dibásico, amido, celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, talco, estearato de magnésio, corante amarelo crepúsculo (comprimido de 1 mg), corante amarelo tartrazina, corante azul de indigotina (comprimido de 4 mg).

Indicações gerais
As indicações de ORAPÒ podem ser assim resumidas: a. Na terapêutica antipsicótica de manutenção a longo termo, ambulatorial ou hospitalar; b. Na terapêutica antipsicótica de manutenção, imediatamente após o estágio agudo, e na interfase de substituição dos neurolépticos clássicos; c. Coadjuvante, associado a outros neurolépticos, nos estágios iniciais de tratamento; d. Na instabilidade emocional neurótica.

Contra-indicações
ORAPÒ(pimozida) está contra-indicado em quadros de depressão do sistema nervoso central, estados comatosos e em indivíduos que tenham apresentado, previamente, hipersensibilidade a esse medicamento. Não deve ser utilizado em distúrbios depressivos ou na doença de Parkinson. ORAPÒ também está contra-indicado a pacientes com quadro congênito de alargamento do segmento QT do eletrocardiograma e a pacientes com antecendentes de arritmias cardíacas. Conseqüentemente, recomenda-se a realização de um ECG antes do tratamento, para excluir a presença dessas condições.

Precauções
Pacientes com aumento da atividade psicomotora: Estudos clínicos com pimozida mostram ausência de eficácia ou um efeito apenas discreto em pacientes com agitação, excitação e ansiedade grave. Doenças hepáticas: Deve-se ter cautela em casos de doenças hepáticas porque a pimozida é metabolizada pelo fígado. Monitorização cardíaca: Devem ser realizadas avaliações periódicas da função cardíaca, principalmente ECG, nos pacientes que estejam recebendo doses acima de 16 mg ao dia. Se surgirem alterações da repolarização (prolongamento do intervalo QT, alterações da onda T ou presença de ondas U) ou arritmias, deve-se rever a necessidade do tratamento com pimozida. Tais pacientes devem ser controlados cuidadosamente, de preferência com redução das doses administradas. Como ocorre com outros neurolépticos, foram descritos raros casos fatais após o uso da pimozida, geralmente em doses acima da máxima recomendada, que é de 20 mg ao dia. Tempo para resposta terapêutica - condições para interrupção do tratamento: Na esquizofrenia, a resposta à terapêutica antipsicótica pode demorar um certo período de tempo. Quando se suspende o antipsicótico, o reaparecimento dos sintomas pode tardar várias semanas ou mesmo meses. Após a interrupção abrupta de medicamentos antipsicóticos em altas doses, têm sido descritos, em raras ocasiões, quadros agudos de abstinência, com sintomas como náuseas, vômitos, insônia e sinais transitórios de discinesia. Recomenda-se, portanto, que a interrupção do tratamento seja gradual. Uso na gravidez e lactação: Ainda não se estabeleceu a segurança da utilização da pimozida durante a gravidez. Assim, o medicamento não deve ser administrado a gestantes, particularmente no primeiro trimestre de gestação, a menos que, na opinião do médico responsável pelo tratamento, os benefícios esperados superem o risco potencial para o feto. A pimozida é excretada pelo leite materno, não devendo ser empregada durante a lactação. Efeitos na capacidade de dirigir veículos e utilizar máquinas: ORAPÒ pode reduzir a capacidade de atenção, principalmente no início do tratamento, redução essa que pode ser potencializada pela ingestão de bebidas alcoólicas. O paciente deve ser alertado para os riscos de tal sedação e aconselhado a não dirigir ou utilizar máquinas durante a terapêutica, pelo menos até que se conheça seu grau de suscetibilidade individual.

Interações medicamentosas
ORAPÒ pode, de maneira dose-dependente, prejudicar o efeito antiparkinsoniano da levodopa. Deve também ser levada em consideração a possibilidade de efeitos aditivos, pelo uso concomitante de outros fármacos que sabidamente prolongam o intervalo QT (tais como outros antipsicóticos, certos antiarrítmicos), nos pacientes sob tratamento a longo prazo com pimozida. Também devem ser considerados fatores de risco os distúrbios eletrolíticos, principalmente a hipocalemia.

Reações adversas
Sintomas extrapiramidais: Da mesma forma que com todos os neurolépticos, podem ocorrer sintomas extrapiramidais, por exemplo, tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia, acatisia, distonia aguda. Drogas antiparkinsonianas do tipo anticolinérgico podem ser prescritas se necessário, mas não devem ser prescritas rotineiramente como medida preventiva. Discinesia tardia: Como acontece com todos os fármacos antipsicóticos, pode surgir um quadro de discinesia tardia em certos pacientes durante tratamentos prolongados ou quando tais tratamentos são interrompidos. A síndrome caracteriza-se por movimentos rítmicos e involuntários da língua, face, boca ou mandíbula. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. Esta síndrome pode ser mascarada quando se reinicia o tratamento, quando se aumenta a dose ou quando há troca para outro agente antipsicótico. O tratamento deve ser descontinuado assim que possível. Síndrome neuroléptica maligna: Igualmente como ocorre com outros medicamentos antipsicóticos, ORAPÒ tem sido associado à presença de síndrome neuroléptica maligna, uma reação idiossincrásica caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, instabilidade autonômica, alteração da consciência. Geralmente, a hipertermia é um sinal inicial desta síndrome. O tratamento antipsicótico deve ser imediatamente suspenso, instituindo-se monitorização cuidadosa e medidas terapêuticas gerais para manutenção dos sinais vitais. Outros efeitos sobre o sistema nervoso central: Estes são efeitos relatados ocasionalmente e incluem: sonolência, insônia, ansiedade, cefaléia, alterações no ECG e, em associação com outros antipsicóticos, convulsões do tipo grande mal. Efeitos endócrinos: Os efeitos hormonais dos antipsicóticos neurolépticos incluem: hiperprolactinemia, que pode causar galactorréia, ginecomastia, oligo ou amenorréia e impotência. Muito raramente foram relatados casos de hiponatremia devido à síndrome de secreção inadequada de ADH ou polidipsia psicogênica. Efeitos cardiovasculares: Muito raramente pode ocorrer hipotensão. O prolongamento do intervalo QT e(ou) arritmias ventriculares foram relatados muito raramente, predominantemente com doses altas e em pacientes predispostos. Gerais: Reações de hipersensibilidade, como rash cutâneo, são excepcionais. Outros efeitos relatados são: tontura ou vertigem, fraqueza, boca seca, sudorese excessiva, desregulação da temperatura corpórea e sintomas gastrintestinais, tais como náusea e constipação.

Posologia
Indica-se uma dose diária, pela manhã, para todos os pacientes. Uma vez que a resposta individual aos agentes antipsicóticos é variável, a dose ideal deve ser estabelecida para cada paciente, por meio de supervisão clínica rigorosa e ajustes posológicos necessários. Adultos: A dose inicialmente recomendada para pacientes com esquizofrenia crônica é de 2 a 4 mg por dia, com aumentos semanais de 2 a 4 mg, até que se obtenha um efeito terapêutico considerado satisfatório ou que apareçam reações adversas importantes. A dose média de manutenção situa-se em torno de 6 mg diários, variando entre 2 e 12 mg por dia. A dose máxima permitida é de 20 mg. Os pacientes devem ser encaminhadas regularmente, para que o médico se certifique de que a dose eficaz mínima está sendo utilizada. Pacientes idosos: A dose de manutenção é a mesma que para os adultos, contudo recomenda-se começar com metade da dose inicial proposta para os adultos. Crianças: A dose recomendada é a metade da utilizada em adultos. A experiência de uso em crianças abaixo de 3 anos é muito limitada.

Superdose
Sintomas: De modo geral, os sintomas e sinais da superdose com ORAPÒ constituem-se de efeitos exagerados de suas conhecidas ações farmacológicas, sendo mais evidentes as reações extrapiramidais. Deve também ser levado em consideração, o risco de arritmias cardíacas, possivelmente associadas a prolongamento do intervalo QT, que caso sejam importantes, podem acompanhar-se de hipotensão e choque. Tratamento: Não há antídoto específico para a pimozida. Recomendam-se lavagem gástrica e manutenção da permeabilidade das vias aéreas, inclusive com ventilação assistida, se necessário. A monitorização eletrocardiográfica deve começar imediatamente após a suspeita diagnóstica, persistindo até que o traçado retorne a níveis normais. Arritmias graves devem ser tratadas com antiarrítmicos apropriados. A hipotensão e eventualmente choque devem ser controlados por medidas corretivas gerais, tais como a administração de líquidos por via intravenosa, plasma ou albumina, ou de vasoconstritores, como dopamina ou dobutamina. Quando estiverem presentes sintomas extrapiramidais intensos, deve-se administrar terapia antiparkinsoniana. Em virtude da longa meia-vida da pimozida, os pacientes que ingerirem uma superdose devem permanecer em observação durante 4 dias.

Apresentação
Embalagem contendo 20 comprimidos.