Pimozida
Composição
Comprimidos de 1 mg: Pimozida 1 mg. Comprimidos de 4 mg: Pimozida 4 mg. Excipientes:
Fosfato de cálcio dibásico, amido, celulose microcristalina, polivinilpirrolidona,
talco, estearato de magnésio, corante amarelo crepúsculo (comprimido
de 1 mg), corante amarelo tartrazina, corante azul de indigotina (comprimido
de 4 mg).
Indicações gerais
As indicações de ORAPÒ podem ser assim resumidas: a. Na
terapêutica antipsicótica de manutenção a longo termo,
ambulatorial ou hospitalar; b. Na terapêutica antipsicótica de
manutenção, imediatamente após o estágio agudo,
e na interfase de substituição dos neurolépticos clássicos;
c. Coadjuvante, associado a outros neurolépticos, nos estágios
iniciais de tratamento; d. Na instabilidade emocional neurótica.
Contra-indicações
ORAPÒ(pimozida) está contra-indicado em quadros de depressão
do sistema nervoso central, estados comatosos e em indivíduos que tenham
apresentado, previamente, hipersensibilidade a esse medicamento. Não
deve ser utilizado em distúrbios depressivos ou na doença de Parkinson.
ORAPÒ também está contra-indicado a pacientes com quadro
congênito de alargamento do segmento QT do eletrocardiograma e a pacientes
com antecendentes de arritmias cardíacas. Conseqüentemente, recomenda-se
a realização de um ECG antes do tratamento, para excluir a presença
dessas condições.
Precauções
Pacientes com aumento da atividade psicomotora: Estudos clínicos com
pimozida mostram ausência de eficácia ou um efeito apenas discreto
em pacientes com agitação, excitação e ansiedade
grave. Doenças hepáticas: Deve-se ter cautela em casos de doenças
hepáticas porque a pimozida é metabolizada pelo fígado.
Monitorização cardíaca: Devem ser realizadas avaliações
periódicas da função cardíaca, principalmente ECG,
nos pacientes que estejam recebendo doses acima de 16 mg ao dia. Se surgirem
alterações da repolarização (prolongamento do intervalo
QT, alterações da onda T ou presença de ondas U) ou arritmias,
deve-se rever a necessidade do tratamento com pimozida. Tais pacientes devem
ser controlados cuidadosamente, de preferência com redução
das doses administradas. Como ocorre com outros neurolépticos, foram
descritos raros casos fatais após o uso da pimozida, geralmente em doses
acima da máxima recomendada, que é de 20 mg ao dia. Tempo para
resposta terapêutica - condições para interrupção
do tratamento: Na esquizofrenia, a resposta à terapêutica antipsicótica
pode demorar um certo período de tempo. Quando se suspende o antipsicótico,
o reaparecimento dos sintomas pode tardar várias semanas ou mesmo meses.
Após a interrupção abrupta de medicamentos antipsicóticos
em altas doses, têm sido descritos, em raras ocasiões, quadros
agudos de abstinência, com sintomas como náuseas, vômitos,
insônia e sinais transitórios de discinesia. Recomenda-se, portanto,
que a interrupção do tratamento seja gradual. Uso na gravidez
e lactação: Ainda não se estabeleceu a segurança
da utilização da pimozida durante a gravidez. Assim, o medicamento
não deve ser administrado a gestantes, particularmente no primeiro trimestre
de gestação, a menos que, na opinião do médico responsável
pelo tratamento, os benefícios esperados superem o risco potencial para
o feto. A pimozida é excretada pelo leite materno, não devendo
ser empregada durante a lactação. Efeitos na capacidade de dirigir
veículos e utilizar máquinas: ORAPÒ pode reduzir a capacidade
de atenção, principalmente no início do tratamento, redução
essa que pode ser potencializada pela ingestão de bebidas alcoólicas.
O paciente deve ser alertado para os riscos de tal sedação e aconselhado
a não dirigir ou utilizar máquinas durante a terapêutica,
pelo menos até que se conheça seu grau de suscetibilidade individual.
Interações medicamentosas
ORAPÒ pode, de maneira dose-dependente, prejudicar o efeito antiparkinsoniano
da levodopa. Deve também ser levada em consideração a possibilidade
de efeitos aditivos, pelo uso concomitante de outros fármacos que sabidamente
prolongam o intervalo QT (tais como outros antipsicóticos, certos antiarrítmicos),
nos pacientes sob tratamento a longo prazo com pimozida. Também devem
ser considerados fatores de risco os distúrbios eletrolíticos,
principalmente a hipocalemia.
Reações adversas
Sintomas extrapiramidais: Da mesma forma que com todos os neurolépticos,
podem ocorrer sintomas extrapiramidais, por exemplo, tremor, rigidez, hipersalivação,
bradicinesia, acatisia, distonia aguda. Drogas antiparkinsonianas do tipo anticolinérgico
podem ser prescritas se necessário, mas não devem ser prescritas
rotineiramente como medida preventiva. Discinesia tardia: Como acontece com
todos os fármacos antipsicóticos, pode surgir um quadro de discinesia
tardia em certos pacientes durante tratamentos prolongados ou quando tais tratamentos
são interrompidos. A síndrome caracteriza-se por movimentos rítmicos
e involuntários da língua, face, boca ou mandíbula. As
manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. Esta
síndrome pode ser mascarada quando se reinicia o tratamento, quando se
aumenta a dose ou quando há troca para outro agente antipsicótico.
O tratamento deve ser descontinuado assim que possível. Síndrome
neuroléptica maligna: Igualmente como ocorre com outros medicamentos
antipsicóticos, ORAPÒ tem sido associado à presença
de síndrome neuroléptica maligna, uma reação idiossincrásica
caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, instabilidade
autonômica, alteração da consciência. Geralmente,
a hipertermia é um sinal inicial desta síndrome. O tratamento
antipsicótico deve ser imediatamente suspenso, instituindo-se monitorização
cuidadosa e medidas terapêuticas gerais para manutenção
dos sinais vitais. Outros efeitos sobre o sistema nervoso central: Estes são
efeitos relatados ocasionalmente e incluem: sonolência, insônia,
ansiedade, cefaléia, alterações no ECG e, em associação
com outros antipsicóticos, convulsões do tipo grande mal. Efeitos
endócrinos: Os efeitos hormonais dos antipsicóticos neurolépticos
incluem: hiperprolactinemia, que pode causar galactorréia, ginecomastia,
oligo ou amenorréia e impotência. Muito raramente foram relatados
casos de hiponatremia devido à síndrome de secreção
inadequada de ADH ou polidipsia psicogênica. Efeitos cardiovasculares:
Muito raramente pode ocorrer hipotensão. O prolongamento do intervalo
QT e(ou) arritmias ventriculares foram relatados muito raramente, predominantemente
com doses altas e em pacientes predispostos. Gerais: Reações de
hipersensibilidade, como rash cutâneo, são excepcionais. Outros
efeitos relatados são: tontura ou vertigem, fraqueza, boca seca, sudorese
excessiva, desregulação da temperatura corpórea e sintomas
gastrintestinais, tais como náusea e constipação.
Posologia
Indica-se uma dose diária, pela manhã, para todos os pacientes.
Uma vez que a resposta individual aos agentes antipsicóticos é
variável, a dose ideal deve ser estabelecida para cada paciente, por
meio de supervisão clínica rigorosa e ajustes posológicos
necessários. Adultos: A dose inicialmente recomendada para pacientes
com esquizofrenia crônica é de 2 a 4 mg por dia, com aumentos semanais
de 2 a 4 mg, até que se obtenha um efeito terapêutico considerado
satisfatório ou que apareçam reações adversas importantes.
A dose média de manutenção situa-se em torno de 6 mg diários,
variando entre 2 e 12 mg por dia. A dose máxima permitida é de
20 mg. Os pacientes devem ser encaminhadas regularmente, para que o médico
se certifique de que a dose eficaz mínima está sendo utilizada.
Pacientes idosos: A dose de manutenção é a mesma que para
os adultos, contudo recomenda-se começar com metade da dose inicial proposta
para os adultos. Crianças: A dose recomendada é a metade da utilizada
em adultos. A experiência de uso em crianças abaixo de 3 anos é
muito limitada.
Superdose
Sintomas: De modo geral, os sintomas e sinais da superdose com ORAPÒ
constituem-se de efeitos exagerados de suas conhecidas ações farmacológicas,
sendo mais evidentes as reações extrapiramidais. Deve também
ser levado em consideração, o risco de arritmias cardíacas,
possivelmente associadas a prolongamento do intervalo QT, que caso sejam importantes,
podem acompanhar-se de hipotensão e choque. Tratamento: Não há
antídoto específico para a pimozida. Recomendam-se lavagem gástrica
e manutenção da permeabilidade das vias aéreas, inclusive
com ventilação assistida, se necessário. A monitorização
eletrocardiográfica deve começar imediatamente após a suspeita
diagnóstica, persistindo até que o traçado retorne a níveis
normais. Arritmias graves devem ser tratadas com antiarrítmicos apropriados.
A hipotensão e eventualmente choque devem ser controlados por medidas
corretivas gerais, tais como a administração de líquidos
por via intravenosa, plasma ou albumina, ou de vasoconstritores, como dopamina
ou dobutamina. Quando estiverem presentes sintomas extrapiramidais intensos,
deve-se administrar terapia antiparkinsoniana. Em virtude da longa meia-vida
da pimozida, os pacientes que ingerirem uma superdose devem permanecer em observação
durante 4 dias.
Apresentação
Embalagem contendo 20 comprimidos.