Risperidona
Comprimidos/Solução oral
Uso adulto
Formas farmacêuticas e apresentações - Comprimidos: Embalagem
contendo 20 comprimidos de 1 mg; Embalagem contendo 20 comprimidos de 2 mg;
Embalagem contendo 20 comprimidos de 3 mg; Embalagem contendo 20 comprimidos
de 4 mg. Solução oral: Embalagem contendo frasco com 100 ml, acompanhado
de pipeta dosadora de 3 ml.
Composição - Cada comprimido de 1 mg contém: Risperidona 1 mg; Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, estearato de magnésio, sílica coloidal amorfa, lauril-sulfato de sódio e propilenoglicol. Cada comprimido de 2 mg contém: Risperidona 2 mg; Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, estearato de magnésio, sílica coloidal amorfa, laurilsulfato de sódio, propilenoglicol, talco, dióxido de titânio, amarelo-crepúsculo, laca de alumínio. Cada comprimido de 3 mg contém: Risperidona 3 mg; Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, estearato de magnésio, sílica coloidal amorfa, laurilsulfato de sódio, propilenoglicol, talco, amarelo-quinolina e dióxido de titânio. Cada comprimido de 4 mg contém: Risperidona 4 mg; Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, estearato de magnésio, sílica coloidal amorfa, laurilsulfato de sódio, propilenoglicol, indigotina/laca de alumínio, talco, dióxido de titânio e amarelo quinolina. Cada ml da solução oral contém: Risperidona 1 mg; Veículos: ácido tartárico, ácido benzóico, hidróxido de sódio e água purificada.
Informações técnicas
Descrição - RISPERDAL® (risperidona) é um novo antipsicótico pertencente a uma nova classe de agentes antipsicóticos, os "derivados do benzisoxazol".
Propriedades - Farmacodinâmica: RISPERDAL® é um antagonista seletivo das monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Ele tem uma alta afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5HT2 e dopaminérgicos D2. RISPERDAL® liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor afinidade, aos receptores histaminérgicos H1 e alfa-2 adrenérgicos. RISPERDAL® não tem afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de RISPERDAL® ser um antagonista D2 potente, o que é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os neurolépticos clássicos. O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia. Farmacocinética: RISPERDAL® é completamente absorvido após administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmásticas em 1 a 2 horas. A absorção não sendo alterada pela alimentação, RISPERDAL® pode ser ingerido durante as refeições ou não, porém não deve ser ingerido junto com chá. RISPERDAL® é metabolizado pelo citocromo P-450 IID6 em 9-hidroxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica similar à risperidona. A fração antipsicótica ativa é assim formada pela risperidona e pela 9-hidroxi-risperidona juntas. Após administração oral a pacientes psicóticos, a risperidona é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia-vida de eliminação da 9-hidroxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa é de 24 horas. O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a risperidona e em 4-5 dias para a 9-hidroxi-risperidona, na maioria dos pacientes. As concentrações plasmáticas de RISPERDAL® são proporcionais ao efeito terapêutico, no que diz respeito às doses. RISPERDAL® é rapidamente distribuído. O volume de distribuição é de 1-2 l/kg. No plasma, a ligação de RISPERDAL® às proteínas plasmáticas (albumina e alfa-1 glicoproteína ácida) é de 88% para a risperidona e 77% para a 9-hidroxi-risperidona. Uma semana após a dose oral, 70% da dose são excretados na urina e 14% nas fezes. Na urina, risperidona mais 9-hidroxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante são metabólitos inativos. Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas ativas mais altas e uma eliminação mais lenta de RISPERDAL® em idosos e pacientes com insuficiência renal. As concentrações plasmáticas de RISPERDAL® foram normais em pacientes com insuficiência hepática.
Indicações - RISPERDAL® é indicado no tratamento das psicoses esquizofrênicas agudas e crônicas, e de outros distúrbios psicóticos, nos quais os sintomas positivos (tais como alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, hostilidade, desconfiança) e/ou negativos (tais como embotamento afetivo, isolamento emocional e social, pobreza de discurso) são proeminentes. RISPERDAL® também alivia outros sintomas afetivos associados à esquizofrenia (tais como depressão, sentimentos de culpa, ansiedade).
Contra-indicações - RISPERDAL® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao produto.
Precauções - Hipotensão ortostática: Devido ao bloqueio alfa-adrenérgico, pode ocorrer hipotensão (ortostática), especialmente durante o período inicial de adequação posológica. RISPERDAL® deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardiovascular (por exemplo, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, distúrbios da condução, desidratação, hipovolemia ou doença vascular cerebral), e a dose deve ser adaptada gradualmente como recomendado. A dose deve ser reduzida em caso de hipotensão. Discinesia tardia: Os medicamentos com propriedades antagonistas dopaminérgicas foram associados à indução de discinesia tardia, caracterizada por movimentos involuntários rítmicos, predominantemente da língua e/ou da face. No entanto, foi descrito que o aparecimento de sintomas extrapiramidais representa um fator de risco no desenvolvimento de discinesia tardia. RISPERDAL® tem um potencial menor para induzir sintomas extrapiramidais comparado aos neurolépticos clássicos. Assim, RISPERDAL® deve apresentar um risco menor do que os neurolépticos clássicos na indução de discinesia tardia. Se sinais e sintomas de discinesia tardia aparecerem, todos os medicamentos antipsicóticos devem ser interrompidos. Síndrome neuroléptica maligna: A ocorrência de síndrome neuroléptica maligna, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração da consciência e elevação dos níveis de cpk, foi relatada com o uso de neurolépticos clássicos. Conseqüentemente, a possibilidade de ocorrência de síndrome neuroléptica maligna com RISPERDAL® não pode ser descartada. Neste caso, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo RISPERDAL® , devem ser interrompidos. Pacientes idosos e com insuficiência renal ou hepática: Recomenda-se que doses iniciais e os subseqüentes aumentos das doses deverão ser reduzidos pela metade nestes pacientes. Doença de Parkinson: Deve-se ter cuidado igualmente quando se prescreve RISPERDAL® devido à possibilidade teórica de deterioração do estado destes pacientes. Epilepsia: Os neurolépticos clássicos podem baixar o limiar epileptogênico. Recomenda-se cuidado no tratamento de pacientes epilépticos. Ganho de peso: Deve-se prevenir os pacientes para evitar a ingestão excessiva de alimentos devido ao risco de ganho de peso. Uso durante a gestação e a lactação: A segurança de RISPERDAL® para uso durante a gestação em seres humanos não foi estabelecida. Apesar de estudos realizados em animais não indicarem toxicidade direta da risperidona sobre a reprodução, alguns efeitos indiretos, mediados pela prolactina e pelo snc, foram observados. Nenhum efeito teratogênico foi observado em nenhum estudo. Portanto, RISPERDAL® só deve ser usado durante a gestação se os benefícios forem mais importantes que os riscos. Não se sabe se RISPERDAL® é eliminado no leite materno. Em estudos animais, a risperidona e a 9-hidroxi-risperidona são excretadas no leite. Assim, mulheres recebendo RISPERDAL® não devem amamentar. Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: RISPERDAL® pode interferir com as atividades exigindo uma boa vigilância. Assim, os pacientes devem ser desaconselhados de dirigir e operar máquinas até que sua suscetibilidade individual ao novo medicamento seja conhecida.
Interações medicamentosas - Os riscos do uso de RISPERDAL® em associação com outros medicamentos não foi avaliado sistematicamente. Devido a seus efeitos primários sobre o snc, RISPERDAL® deve ser administrado com cautela em associação com outros medicamentos de ação central. RISPERDAL® pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas dopaminérgicos. A dose de RISPERDAL® deve ser reavaliada e, se necessário, diminuída no caso de uma suspensão do uso de carbamazepina ou de outros indutores de enzimas hepáticas. A carbamazepina diminui os níveis plasmáticos da fração antipsicótica ativa de RISPERDAL®. Fenotiazínicos, antidepressivos tricíclicos e alguns betabloqueadores podem aumentar as concentrações plasmáticas da risperidona, mas não da fração antipsicótica. A fluoxetina pode aumentar a concentração plasmática da risperidona, mas menos que a fração antipsicótica. Quando RISPERDAL® é tomado junto com outros medicamentos com alto índice de ligação protéica, não há um deslocamento das proteínas plasmáticas clinicamente relevante de nenhum deles.
Reações adversas - RISPERDAL® é geralmente bem tolerado e em muitos casos foi difícil diferenciar as reações adversas dos sintomas da própria doença. As reações adversas mais freqüentemente associadas a RISPERDAL® nos estudos clínicos são as seguintes: Comuns: Insônia, agitação, ansiedade e cefaléia. Menos comuns: Sonolência, fadiga, tontura, dificuldade de concentração, constipação, dispepsia, náusea/vômito, dor abdominal, visão turva, priapismo, distúrbios da ereção, ejaculação e orgasmo, incontinência urinária, rinite, rash cutâneo e outras reações alérgicas. Efeitos extrapiramidais: RISPERDAL® apresenta uma menor propensão a induzir efeitos extrapiramidais do que os neurolépticos clássicos. Em alguns casos podem ocorrer os seguintes sintomas extrapiramidais: tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia, acatisia e distonia aguda. Eles são geralmente de leve intensidade e reversíveis com a redução das doses e/ou a administração de medicação antiparkinsoniana, se necessário. Hipotensão e tontura (ortostáticas), taquicardia (reflexa) ou hipertensão ocasionais: Foram observadas após administração de RISPERDAL® . Hiperprolactinemia: RISPERDAL® pode induzir um aumento dose-dependente na concentração plasmática de prolactina, que pode ocasionar galactorréia, ginecomastia, distúrbios do ciclo menstrual e amenorréia. Ganho de peso: foram observados ganho de peso, edema e níveis aumentados de enzimas hepáticas durante tratamento com RISPERDAL® . Intoxicação hídrica: Como acontece com os neurolépticos clássicos, casos ocasionais de intoxicação hídrica devido ou à polidipsia ou síndrome da secreção inadequada de hormônio antidiurético, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, desregulação da temperatura corporal e convulsões foram relatadas em pacientes esquizofrênicos. Outras reações: Discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, desregulação da temperatura corporal e convulsões também foram relatadas em pacientes esquizofrênicos. Tem sido reportada uma diminuição moderada na contagem de neutrófilos e/ou trombócitos.
Posologia - RISPERDAL® pode ser administrado sob forma de comprimidos ou de solução oral. Adultos: Os pacientes devem atingir uma dose de 3 mg, 2 vezes ao dia, progressivamente, em 3 dias. Todos os pacientes, agudos ou crônicos, devem começar o tratamento clínico com 1 mg de RISPERDAL®, 2 vezes ao dia. A dose deve ser aumentada a 2 mg, 2 vezes ao dia no segundo dia e 3 mg, 2 vezes ao dia no terceiro dia. A partir de então a dose deve permanecer inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se necessário. A dose habitual ideal é de 2 a 4 mg, 2 vezes ao dia. Doses acima de 5 mg, 2 vezes ao dia, não se mostraram superiores em eficácia do que doses mais baixas, e podem provocar mais sintomas extrapiramidais. A segurança de doses superiores a 8 mg, 2 vezes ao dia, não foi avaliada e não devem então ser usadas. Uma benzodiazepina pode ser associada ao RISPERDAL® quando uma sedação adicional for necessária. Idosos e pacientes com doença renal ou hepática: A dose inicial recomendada é de 0,5 mg, 2 vezes ao dia. Esta dose pode ser ajustada com aumentos de 0,5 mg, 2 vezes ao dia, a 1-2 mg, 2 vezes ao dia. A administração de RISPERDAL® a pacientes idosos e com doença renal ou hepática deve ser feita com cuidado até que uma experiência maior com este grupo de pacientes seja alcançada. Crianças: Falta experiência do uso em crianças menores de 15 anos. Transferência de outros antipsicóticos para RISPERDAL® : Quando medicamente apropriado, é recomendado que seja feita uma descontinuação gradativa do tratamento anterior, quando a terapia com RISPERDAL® é iniciada. Se for também medicamente apropriado, iniciar a terapia com RISPERDAL® no lugar da próxima injeção programada de antipsicóticos depot. A manutenção de medicamentos antiparkinsonianos deve ser periodicamente reavaliada.
Superdose - Em geral, os sinais e sintomas foram aqueles resultantes da exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos de RISPERDAL® . Estes incluem sonolência e sedação, taquicardia, hipotensão e sintomas extrapiramidais. Foram relatados casos de superdose com quantidades de até 360 mg. A análise destes casos sugere uma ampla margem de segurança. Em situações de superdose, casos raros de aumento do intervalo QT foram relatados. Em caso de superdose aguda, a possibilidade de envolvimento de várias drogas deve ser considerada. Tratamento: Estabelecer e manter a via aérea livre e garantir uma boa ventilação com oxigenação adequada. Lavagem gástrica (após intubação se o paciente estiver inconsciente) e administração de carvão ativado com laxantes devem ser consideradas. Monitorização cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitorização com ECG contínuo para detecção de possíveis arritmias. Não existe antídoto específico contra RISPERDAL® . Assim, medidas de suporte devem ser instituídas. A hipotensão e o colapso circulatório devem ser tratados com medidas apropriadas (infusão de líquidos e/ou agentes simpaticomiméticos). Em caso de sintomatologia extrapiramidal severa, anticolinérgicos devem ser administrados. A monitorização deve durar até que o paciente se recupere.
Atenção - Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.
Venda Sob Prescrição Médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.
Registro no M.S. 1.236.0031.
JANSSEN-CILAG Farmacêutica Ltda.
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