Trifluoperazina
Composição
Cada comprimido de 2 mg contém: Dicloridrato de trifluoperazina 2,36
mg (equivalente a 2 mg de trifluoperazina base). Excipiente q.s.p. 1 comprimido.
Cada comprimido de 5 mg contém: Dicloridrato de trifluoperazina 5,9 mg
(equivalente a 5 mg de trifluoperazina base). Excipiente q.s.p. 1 comprimido.
Indicações
Indicado para o tratamento das manifestações psicóticas.
Não se mostrou eficaz no tratamento de complicações comportamentais
em pacientes oligofrênicos.
Contra-indicações
Coma ou estados de grande depressão devido a sedativos do sistema nervoso
central; nos casos de discrasias sangüíneas existentes, depressão
da medula óssea e lesão hepática preexistente.
Advertências
Os pacientes que demonstraram uma reação de hipersensibilidade
(por exemplo, discrasias sangüíneas, icterícia) com uma fenotiazina
não devem ser novamente expostos a nenhuma fenotiazina, inclusive trifluoperazina,
a menos que, a critério médico, os benefícios potenciais
do tratamento suplantem o possível risco. Trifluoperazina pode prejudicar
a capacidade mental e/ou física, especialmente durante os primeiros dias
de terapia. Portanto, deve-se aconselhar os pacientes sobre atividades que exigem
estado de alerta (por exemplo, dirigir veículo ou operar máquinas).
Quando agentes, tais como: sedativos, narcóticos, anestésicos,
tranqüilizantes ou álcool são usados, simultânea ou
sucessivamente com a droga, deve-se considerar a possibilidade de um efeito
sedativo aditivo indesejável. Discinesia persistente tardia: Pode aparecer
discinesia persistente tardia em alguns pacientes sob terapia de longo prazo
com agentes antipsicóticos, ou pode aparecer após interrupção
da droga. Em alguns pacientes, os sintomas parecem ser irreversíveis.
Não existe tratamento conhecido e eficaz para a discinesia tardia. Sugere-se
a interrupção de todos os agentes antipsicóticos se aparecerem
sintomas desta síndrome (ver Reações adversas).
Precauções
Foram relatadas trombocitopenia e anemia em pacientes que receberam a droga;
também foram relatadas agranulocitose e pancitopenia - aconselhar os
pacientes a relatar súbito aparecimento de dor de garganta ou outros
sinais de infecção. Se as contagens de leucócitos e os
diferenciais indicarem depressão celular, interromper o tratamento e
iniciar antibiótico com outra terapia adequada. Foi relatada hepatite/icterícia
colestática ou dano hepático. Se ocorrer febre com sintomas similares
aos da gripe, estudos hepáticos adequados devem ser realizados. Se os
testes indicarem anormalidade, interromper o tratamento. Uma conseqüência
da terapia pode ser um aumento da atividade mental e física. Por exemplo,
alguns pacientes com angina de peito queixaram-se de dor aumentada enquanto
tomavam a droga. Portanto, os pacientes de angina devem ser cuidadosamente observados
e, caso seja notada uma resposta desfavorável, a droga deve ser retirada.
Como já foram relatadas ocorrências de hipotensão com dose
elevada, estas devem ser evitadas em pacientes com sistema cardiovascular prejudicado.
Da mesma maneira que certas fenotiazinas foram relatadas como responsáveis
pela produção de retinopatia, a droga deve ser interrompida quando
o exame oftalmoscópico ou os estudos de campo visual demonstrarem alterações
da retina. Uma ação antiemética de STELAZINE (trifluoperazina)
pode mascarar os sinais e sintomas de toxicidade, ou dosagem excessiva de outras
drogas; e pode obscurecer o diagnóstico e o tratamento de outras condições,
tais como obstrução intestinal, tumor cerebral e síndrome
de Reye. Com a administração prolongada em altas doses, deve-se
ter em mente a possibilidade de efeitos cumulativos, com início súbito
de sintomas graves do sistema nervoso central ou sintomas vasomotores. As drogas
neurolépticas elevam os níveis de prolactina; a elevação
persiste durante a administração crônica. Experimentos de
cultura de tecido indicam que aproximadamente um terço dos casos de câncer
de mama são prolactina - dependentes in vitro, um fator de importância
potencial se a prescrição destas drogas for realizada para uma
paciente com um câncer de mama previamente detectado. Embora tenham sido
relatados distúrbios, tais como: galactorréia, amenorréia,
ginecomastia e impotência, para a maioria dos pacientes é desconhecida
a significância clínica de níveis elevados de prolactina
sérica. Observou-se um aumento de neoplasma mamário em roedores
após administração crônica de drogas neurolépticas.
Contudo, nem os estudos clínicos, nem os epidemiológicos até
agora realizados demonstraram uma associação entre a administração
crônica dessas drogas e a tumorigênese mamária; até
o momento, a evidência disponível é considerada limitada
demais para ser conclusiva. Como ocorre com todas as drogas que exercem um efeito
anticolinérgico e/ou causam midríase, trifluoperazina deve ser
usada com cuidado em pacientes com glaucoma. Terapia a longo prazo: Para reduzir
a probabilidade de reações adversas relacionadas com o efeito
cumulativo da droga, os pacientes com uma história de terapia de longo
prazo com trifluoperazina e/ou outros neurolépticos devem ser periodicamente
avaliados, a fim de que o médico possa decidir se a dosagem de manutenção
precisa ser diminuída ou se a terapia com a droga precisa ser interrompida.
Gravidez e lactação: Os estudos de reprodução animal
e a experiência clínica até agora realizados não
demonstraram qualquer efeito teratogênico de STELAZINE (trifluoperazina).
Contudo, como qualquer medicação, somente deve ser usado em pacientes
grávidas quando, a critério médico, for necessário
para o bem-estar da paciente. Existe evidência de que as fenotiazinas
são excretadas pelo leite materno.
Interações medicamentosas
As fenotiazinas podem diminuir o efeito de anticoagulantes orais, bem como produzir
bloqueio alfa-adrenérgico. A administração concomitante
de propranolol e fenotiazinas resulta em níveis plasmáticos elevados
de ambas as drogas. As fenotiazinas podem diminuir o limiar convulsivo, conseqüentemente
pode ser necessário ajustar a dosagem dos anticonvulsivantes. Não
ocorre potencialização dos efeitos anticonvulsivantes. Contudo,
relatou-se que as fenotiazinas podem interferir com o metabolismo da difenil-hidantoína
e, por conseqüência, precipitar sua toxicidade. As drogas que diminuem
o limiar de convulsão, incluindo os derivados de fenotiazina, não
devem ser usadas com metrizamida. Da mesma maneira que os outros derivados de
fenotiazina, STELAZINE (trifluoperazina) deve ser interrompido pelo menos 48
horas antes da mielografia; não deve ser iniciado por pelo menos 24 horas
após; e não deve ser usado para controlar náusea e vômito
que ocorrem antes ou após a mielografia.
Reações adversas
Sonolência, vertigem, reações de pele, erupção,
boca seca, insônia, amenorréia, fadiga, fraqueza muscular, anorexia,
lactação, visão turva e reações neuromusculares
(extrapiramidais). Reações neuromusculares (extrapiramidais):
Estes sintomas são observados em um número significativo de pacientes
psiquiátricos hospitalizados. Eles podem ser caracterizados por agitação
motora, ser do tipo distônico ou se parecer com o parkinsonismo. Dependendo
da gravidade dos sintomas, a dosagem deve ser reduzida ou interrompida. Caso
a terapia seja reinstituída, deve ser em uma dosagem inferior. Se estes
sintomas ocorrerem em crianças ou em pacientes grávidas, a droga
deve ser interrompida e não reinstituída. Na maioria dos casos,
os barbitúricos através da via adequada serão suficientes.
Nos casos mais graves, a administração de um agente antiparkinsoniano,
com exceção do levarterenol, geralmente produz rápida reversão
dos sintomas. Devem ser empregadas medidas de suporte adequadas, tais como manter
a via aérea desobstruída e hidratação adequada.
Agitação motora: Os sintomas podem incluir agitação
ou nervosismo e, ocasionalmente, insônia. Freqüentemente, estes sintomas
desaparecem de forma espontânea. Algumas vezes, estes sintomas podem ser
similares aos sintomas neuróticos ou psicóticos originais. A dosagem
não deve ser aumentada até que estes efeitos colaterais tenham
desaparecido. Se esta fase se tornar problemática demais, os sintomas
podem ser geralmente controlados por uma redução de dosagem ou
pela administração concomitante de um barbitúrico. Distonias:
Os sintomas podem incluir espasmo dos músculos do pescoço, algumas
vezes progredindo até torcicolo; rigidez extensora dos músculos
dorsais, algumas vezes progredindo até opistótono; espasmo carpopedálico,
trismo, dificuldade de deglutir, crise oculogírica e protusão
da língua. Eles geralmente desaparecem em poucas horas ou, quando muito,
24 a 48 horas após a interrupção da droga. Nos casos brandos,
em geral é suficiente a reavaliação ou um bariturato. Nos
casos moderados, os barbituratos geralmente trarão alívio rápido.
Nos casos mais graves de adultos, a administração de um agente
antiparkinsoniano, com exceção de levarterenol, geralmente produz
rápida inversão dos sintomas. Além disso, cafeína
intravenosa com benzoato de sódio parece ser eficaz. Em crianças,
a reavaliação e barbituratos geralmente controlarão os
sintomas. Pseudoparkinsonismo: Os sintomas podem incluir face similar à
máscara, ato de babar, tremores, movimento de rolamento de pílula,
rigidez da roda denteada e andar forçado. São importantes a reavaliação
e a sedação. Na maioria dos casos, estes sintomas são rapidamente
controlados quando se administra, concomitantemente, um agente antiparkinsoniano,
que somente deve ser usado quando necessário. Em geral, será suficiente
uma terapia de poucas semanas, até dois ou três meses. Após
este tempo, os pacientes devem ser avaliados para se determinar as necessidades
de tratamento contínuo. Ocasionalmente, é necessário diminuir
a dosagem de STELAZINE (trifluoperazina) ou interromper a droga. Discinesia
persistente tardia: Como ocorre com todos os agentes antipsicóticos,
a discinesia tardia pode aparecer em alguns pacientes sob terapia de longo prazo,
ou pode aparecer após interrupção da droga. Esta condição
aparece em todos os grupos etários. No entanto, o risco parece ser maior
nos pacientes idosos em terapia de dose alta, especialmente mulheres. Os sintomas
são persistentes e, em alguns pacientes, parecem ser irreversíveis.
A síndrome é caracterizada por movimentos rítmicos involuntários
da língua, face ou mandíbula (por exemplo: protusão da
língua, inchação das bochechas, contração
da boca, movimentos mastigatórios). Ocasionalmente podem ser acompanhados
por movimentos involuntários das extremidades. Em casos raros, estes
movimentos involuntários das extremidades são as únicas
manifestações da discinesia tardia. Não existe tratamento
eficaz conhecido para a discinesia tardia. Os agentes antiparkinsonianos não
aliviam os sintomas desta síndrome. Sugere-se que todos os agentes antipsicóticos
sejam interrompidos quando aparecerem estes sintomas. Caso se faça necessário
voltar ao tratamento, aumentar a dosagem ou ainda mudar para um agente antipsicótico
diferente; a síndrome pode ser encoberta. Foi relatado que os movimentos
vermiculares finos da língua podem ser o sinal inicial da síndrome
e que, caso a medicação seja interrompida nesta ocasião,
a síndrome pode não se desenvolver.
Posologia
As dosagens devem ser ajustadas às necessidades do indivíduo.
Deve-se sempre usar a dose eficaz mais baixa. A dosagem deve ser aumentada mais
gradualmente em pacientes debilitados ou edemaciados. Quando se alcança
a resposta máxima, a dosagem pode ser gradualmente reduzida até
um nível de manutenção. Por causa da longa ação
inerente à droga, os pacientes podem ser controlados em administração
de duas vezes ao dia e, em alguns, uma vez ao dia. Adultos (pacientes hospitalizados
e ambulatoriais): 1 ou 2 mg, duas vezes ao dia. Raramente é necessário
exceder 4 mg por dia, exceto em pacientes com condições mais graves.
Tratamento da ansiedade não-psicótica: Não exceder 5 mg
por dia ou por mais de 12 semanas. Pacientes hospitalizados ou sob cuidadosa
supervisão: A dosagem inicial normal é de 2 mg até 5 mg,
duas vezes ao dia. A maioria dos pacientes apresentará resposta ótima
com 15 mg ou 20 mg diários, embora uns poucos possam necessitar de 40
mg ao dia ou mais. Os níveis ótimos de dosagem terapêutica
devem ser atingidos dentro de duas ou três semanas. Crianças psicóticas:
A dosagem deve ser ajustada para o peso das crianças e para a gravidade
dos sintomas. Estas dosagens são para crianças de 6 a12 anos de
idade que estão hospitalizadas ou sob cuidadosa supervisão. A
dosagem inicial é de 1 mg, a ser administrada uma ou duas vezes ao dia.
A dosagem pode ser aumentada gradualmente até que os sintomas tenham
sido controlados, ou até que os efeitos colaterais tenham se tornado
um problema. Apesar de não ser geralmente necessário exceder a
dosagem de 15 mg diários algumas crianças mais velhas com sintomas
graves podem necessitar de dosagens mais altas. Idosos: Em geral, dosagens no
limite inferior são suficientes para a maioria dos pacientes idosos.
Como eles parecem ser mais suscetíveis à hipotensão e às
reações neuromusculares, tais pacientes devem ser cuidadosamente
observados. A dosagem deve ser ajustada para o indivíduo e a resposta
cuidadosamente monitorada. A dosagem deve ser aumentada mais gradualmente nos
pacientes idosos.
Superdosagem
Sintomas: Primariamente, envolve os mecanismos extrapiramidais, produzindo alguns
dos sintomas distônicos descritos anteriormente. Sintomas de depressão
do sistema nervoso central até sonolência ou coma. Também
pode ocorrer agitação e inquietação. Outras possíveis
manifestações incluem convulsões, alterações
de ECG e arritmias cardíacas, febre e reações autônomas,
tais como hipotensão, boca e íleo secos. Tratamento: É
importante determinar outras medicações tomadas pelo paciente.
O tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. A lavagem
gástrica inicial é útil. Manter o paciente em observação
e manter a via aérea desobstruída, pois o envolvimento de mecanismo
extrapiramidal pode produzir disfagia e dificuldade respiratória na dosagem
excessivamente alta. Não tentar induzir vômito porque é
possível o desenvolvimento de uma reação distônica
da cabeça ou pescoço, que pode resultar em aspiração
do vômito. Os sintomas extrapiramidais podem ser tratados com drogas antiparkinsonianas
ou barbituratos. Deve-se tomar cuidado em evitar aumento da depressão
respiratória. Se ocorrer hipotensão, devem ser iniciadas as medidas
padrão para tratar o choque circulatório. Caso se queira administrar
um vasoconstritor, levarterenol e fenilefrina são os mais indicados.
Outros agentes hipertensores, inclusive a epinefrina, não são
recomendados, porque os derivados de fenotiazina podem inverter a ação
normal de elevação desses agentes e ocasionar, posteriormente,
uma diminuição da pressão sangüínea. Experiência
limitada indica que as fenotiazinas não são dialisáveis.
Apresentação
Apresentado em embalagem com 20 comprimidos de 2 mg e 20 comprimidos de 5 mg.