Bromazepam
Ansiolítico
Uso adulto
Forma farmacêutica e apresentações - Comprimidos de 3 mg:
Caixas com 20 e 30. Comprimidos de 6 mg: Caixas com 20 e 30.
Composição - Ingrediente ativo: Cada comprimido contém 3 mg ou 6 mg de 7-bromo-1,3- diidro-5-(2-piridil)-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona (bromazepam). Excipientes: Lexotan® (Bromazepam) 3,0 mg: lactose cristalina, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, talco e laca de eritrosina. Lexotan® (Bromazepam) 6,0 mg: celulose microcristalina, estearato de magnésio, índigo carmin, lactose, óxido de ferro amarelo e talco.
Informações técnica
Farmacocinética - Absorção: As concentrações
plasmáticas máximas são atingidas 2 horas após a
administração oral. A biodisponibilidade absoluta (em comparação
à administração EV de bromazepam) e relativa (em comparação
à administração oral na forma líquida) dos comprimidos
de Lexotan® (Bromazepam) é de 60% e 100%, respectivamente. Distribuição:
O bromazepam tem um teor médio de ligação às proteínas
plasmáticas de 70%. Seu volume de distribuição é
de 50 litros. Biotransformação e eliminação: O bromazepam
é biotransformado no fígado. Do ponto de vista quantitativo, predominam
dois metabólitos inativos: o 3-hidroxi-bromazepam e o 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil)
piridina. A recuperação urinária do bromazepam e dos conjugados
glicuronados do 3-hidroxi-bromazepam e o 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil)
piridina é de 2%, 27% e 40% da dose administrada. O bromazepam tem uma
meia-vida de eliminação de aproximadamente 20 horas. A depuração
plasmática (clearance) é de 40 ml/min.
Farmacocinética em populações especiais - Idosos: A meia-vida
de eliminação pode ser prolongada em pacientes idosos.
Indicações - Ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas à síndrome de ansiedade. Uso adjuvante no tratamento de ansiedade e agitação associados a transtornos psiquiátricos, como transtornos do humor e esquizofrenia. Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante.
Contra-indicações - Lexotan® (Bromazepam) não deve ser administrado em pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos benzodiazepínicos, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave (benzodiazepínicos não são indicados para tratar pacientes com insuficiência hepática grave, pelo risco de encefalopatia) ou síndrome de apnéia do sono.
Precauções e advertências - Dependência: O uso de benzodiazepínicos e agentes similares pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psicológica desses fármacos. O risco aumenta com a dose e duração do tratamento; também é maior em pacientes predispostos, com história de abuso de álcool ou drogas. Abstinência: Se houver desenvolvimento de dependência, a interrupção do tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência. Estes podem consistir em cefaléia, mialgia, extrema ansiedade, tensão, inquietação, confusão mental e irritabilidade. Em casos graves, os sintomas a seguir podem ocorrer: desrealização, despersonalização, hiperacusia, parestesias em extremidades, hipersensibilidade a luz, ruídos ou contato físico, alucinações ou convulsões. Ansiedade rebote, uma síndrome transitória em que os sintomas que levaram ao tratamento com Lexotan® (Bromazepam) recidivam em forma aumentada, pode ocorrer na abstinência ao tratamento e ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações do humor, ansiedade ou distúrbios do sono e inquietação. Como o risco de fenômenos de abstinência e rebote são maiores após a descontinuação abrupta do tratamento, recomenda-se que as doses sejam reduzidas gradualmente. Amnésia: Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas elevadas (documentada em 6 mg), com aumento do risco com doses maiores. Precauções gerais: Os benzodiazepínicos não devem ser utilizados isoladamente para tratar depressão ou ansiedade associada à depressão (suicídio pode ser precipitado nesses pacientes). Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de transtorno psicótico. Pacientes com dependência reconhecida ou presumida de álcool, medicamentos ou drogas não devem tomar benzodiazepínicos, exceto em raras situações, sob supervisão médica. Grupos específicos de pacientes: Em pacientes com miastenia gravis, recomenda-se cuidado ao se prescrever Lexotan® (Bromazepam), em razão da fraqueza muscular preexistente. Recomenda-se particular cuidado em pacientes com insuficiência respiratória, por causa do risco de depressão respiratória.
Uso na gravidez e lactação - A segurança do bromazepam para uso durante a gravidez em humanos não está estabelecida. Uma revisão de relatos espontâneos de eventos adversos relacionados a fármacos não demonstra incidência superior à esperada em população com características semelhantes, não tratada. Vários estudos têm sugerido um risco aumentado de malformações congênitas, associado ao uso de tranqüilizantes menores (diazepam, meprobamato e clordiazepóxido) durante o primeiro trimestre de gestação. Deve-se evitar o uso do bromazepam durante a gravidez, a não ser que não haja alternativa mais segura. Ao se prescrever Lexotan® (Bromazepam) para uma mulher com possibilidade de engravidar, deve-se avisá-la de contatar seu médico a respeito da descontinuação do medicamento, se ela pretender engravidar ou suspeitar estar grávida. A administração de Lexotan® (Bromazepam) nos três últimos meses de gravidez ou durante o trabalho de parto é permitida somente em caso de estrita indicação médica, pois, em razão da ação farmacológica do produto, podem ocorrer efeitos no neonato, como hipotermia, hipotonia, e depressão respiratória moderada. Além disso, recém-nascidos, filhos de mulheres que utilizaram benzodiazepínicos cronicamente nos últimos estágios da gestação, podem ter desenvolvido dependência física e, em conseqüência, apresentar sintomas de abstinência no período pós-natal. Como os benzodiazepínicos são excretados no leite, lactantes não devem tomar Lexotan® (Bromazepam).
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas - Sedação, amnésia e redução da força muscular podem prejudicar a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Este efeito é potencializado se o paciente ingerir álcool.
Interações medicamentosas - Como ocorre com todas as substâncias psicoativas, o efeito de Lexotan® (Bromazepam) pode ser intensificado pelo álcool. Deve-se evitar a ingestão concomitante de álcool. Se Lexotan® (Bromazepam) for associado a outros medicamentos de ação central, seu efeito sedativo pode ser intensificado. Tais fármacos incluem os antidepressivos, hipnóticos, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos/sedativos, anticonvulsivantes, anti-histamínicos sedativos e anestésicos. No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento do efeito euforizante, levando ao aumento de dependência psicológica. Compostos que inibem certas enzimas hepáticas podem influenciar a atividade dos benzodiazepínicos biotransformados por estas enzimas. A administração concomitante de cimetidina pode prolongar a meia-vida de eliminação do bromazepam.
Reações adversas - Lexotan® (Bromazepam) é bem tolerado, em doses terapêuticas. Os seguintes efeitos indesejáveis podem ocorrer: fadiga, sonolência, redução da força muscular, embotamento emocional, redução da atenção, confusão mental, cefaléia, tontura, ataxia ou diplopia. Estes efeitos ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a administração prolongada. Distúrbios gastrointestinais, alterações da libido e reações cutâneas têm sido relatados ocasionalmente. Amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas, com aumento do risco em doses mais elevadas. Efeitos amnésicos podem estar associados a comportamento inadequado. Depressão preexistente pode se manifestar durante o uso de benzodiazepínicos. Reações paradoxais como inquietação, agitação, agressividade, delírios, pesadelos, alucinações, comportamento inadequado e outros efeitos adversos comportamentais podem ocorrer quando se utilizam benzodiazepínicos ou agentes similares. Caso ocorram esses efeitos, o uso do medicamento deve ser suspenso. Sua ocorrência é mais provável em crianças e idosos do que em outros pacientes. O uso crônico (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física; a descontinuação do tratamento pode resultar em sintomas de abstinência ou rebote (ver Precauções e advertências). Pode ocorrer dependência psicológica. O abuso de benzodiazepínicos tem sido relatado.
Posologia - Dose média para o tratamento de pacientes ambulatoriais : 1,5 a 3 mg até 3 vezes ao dia. Casos graves, especialmente em hospital: 6 a 12 mg, 2 ou 3 vezes ao dia. Estas doses são recomendações gerais e a dose deve ser estabelecida individualmente. O tratamento de pacientes ambulatoriais deve ser iniciado com doses baixas, aumentadas gradualmente, até se atingir a dose ideal. Para minimizar o risco de dependência, a duração do tratamento deve ser a mais breve possível. O paciente deve ser reavaliado regularmente e a necessidade de continuação do tratamento deve ser analisada, especialmente se o paciente estiver assintomático. O tratamento total geralmente não deve exceder o período de 8 a 12 semanas, incluindo a fase de descontinuação gradual do medicamento. Em certos casos, a manutenção por tempo superior ao máximo recomendado pode ser necessária, não devendo, entretanto, ocorrer sem específica reavaliação especializada da condição do paciente.
Instruções posológicas especiais - Idosos e pacientes com comprometimento da função hepática necessitam de doses menores, em razão de variações individuais em sensibilidade e farmacocinética.
Superdosagem - Como com outros benzodiazepínicos, superdosagem isolada, intencional ou acidental, de Lexotan® (Bromazepam) raramente acarreta risco de vida, exceto quando associada a outros depressores do sistema nervoso central (incluindo álcool). A superdosagem de benzodiazepínicos em geral se manifesta em graus diversos de depressão do sistema nervoso central, variando da sonolência ao coma. Em casos discretos, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Na maioria dos casos, é suficiente a monitoração das funções vitais e o aguardo da recuperação. Doses mais elevadas, especialmente associadas a outras substâncias de ação central, podem resultar em ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e, muito raramente, morte. No tratamento de superdosagem de qualquer produto medicinal, deve-se ter em mente que múltiplos agentes podem ter sido ingeridos. Em seguida à superdose de benzodiazepínicos por via oral, deve-se induzir vômito (dentro de uma hora) se o paciente estiver consciente, ou realizar lavagem gástrica, com proteção de vias áereas, se inconsciente. Se não houver vantagem em esvaziar o estômago, deve-se administrar carvão ativado para reduzir a absorção. Deve-se controlar as funções respiratória e cardíaca, em terapia intensiva. Flumazenil pode ser utilizado como antagonista. O flumazenil não é recomendado em pacientes com epilepsia que estejam em tratamento com benzodiazepínicos, pois, nestes pacientes, o antagonismo pode produzir convulsões. O abuso deste medicamento pode causar dependência.
Venda Sob Prescrição Médica.
Registro no M.S. 1.0100.0043.
Produtos ROCHE Químicos e Farmacêuticos S/A.