Lorazepam
Composição
Cada comprimido de LORAXÒ 1 mg contém 1 mg de lorazepam. Cada
comprimido de LORAXÒ 2 mg contém 2 mg de lorazepam.
Indicações
LORAXÒ é indicado para controle dos distúrbios de ansiedade
ou para alívio, a curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade
associada com sintomas depressivos. A ansiedade ou tensão associadas
ao estresse da vida cotidiana não requerem, usualmente, tratamento com
um ansiolítico. O médico deve, periodicamente, reavaliar a utilidade
da droga, considerando cada paciente individualmente. Tratamento do componente
ansiedade em estados psicóticos e depressão intensa, quando estiver
indicada terapia adjuvante. Como medicação pré-operatória,
tomada na noite anterior e(ou) uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.
Contra-indicação
LORAXÒ é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida
aos benzodiazepínicos.
Precauções
Como acontece com todas as drogas que deprimem o SNC, os pacientes tomando LORAXÒ
devem ser advertidos para não operar maquinaria perigosa ou dirigir veículos
motorizados até se constatar que não apresentam sonolência
ou tontura. Os pacientes devem ser informados de que a sua tolerância
ao álcool e outras substâncias depressoras do SNC pode diminuir,
devendo estes ser eliminados ou tomados em dose reduzida, quando na presença
do lorazepam. LORAXÒ não se destina ao tratamento de doenças
depressivas primárias ou ao tratamento primário de psicoses. Recomenda-se
que a necessidade do tratamento continuado com LORAXÒ seja periodicamente
reavaliada. Deve-se evitar o uso de LORAXÒ no tratamento de pacientes
com glaucoma agudo de ângulo estreito. Os pacientes com prejuízo
da função renal ou hepática devem ser avaliados periodicamente.
A dose deve ser cuidadosamente ajustada, de acordo com a resposta do paciente.
Em pacientes idosos ou debilitados, a dose diária inicial não
deve exceder 2 mg, para evitar sedação excessiva ou ataxia. Há
relatos de amnésia anterógrada transitória e perturbação
da memória associadas ao uso de benzodiazepínicos. Alguns pacientes
tomando benzodiazepínicos desenvolveram discrasias sangüíneas
e alguns apresentaram elevação das enzimas hepáticas. Como
sucede com os demais benzodiazepínicos, recomendam-se avaliações
hematimétricas e testes da função hepática periódicos
nos pacientes sob terapia a longo prazo com o lorazepam. Deve-se considerar
a possibilidade de suicídio em pacientes com ansiedade associada à
depressão; em tais casos, grandes quantidades de LORAXÒ não
devem ser prescritas. Em pacientes nos quais distúrbios gastrintestinais
ou cardiovasculares coexistem com a ansiedade, LORAXÒ não demonstrou
benefício significante no tratamento do componente gastrintestinal ou
cardiovascular. Foi relatada dilatação esofágica em ratos
tratados com lorazepam por mais de 1 ano à dose de 6 mg/kg/dia. A dose
sem efeito foi de 1,25 mg/kg/dia (aproximadamente 6 vezes a máxima dose
terapêutica humana de 10 mg por dia). Esse efeito foi reversível
quando o tratamento foi interrompido até 2 meses após a primeira
observação do fenômeno. O significado clínico desta
observação é desconhecido, contudo, o uso de LORAXÒ
por períodos prolongados, ou em pacientes geriátricos requer cautela
e freqüente monitorização para sintomatologia digestiva alta.
Carcinogênese, mutagênese, alterações da fertilidade:
Não houve evidência de potencial carcinogênico em ratos ou
camundongos durante um estudo de 18 meses com lorazepam por via oral. A investigação
de atividade mutagênica na Drosophila melanogaster indica que o lorazepam
é mutacionalmente inativo. Um estudo de pré-implantação
em ratos foi efetuado com lorazepam por via oral, na dose de 20 mg/kg, o qual
não mostrou prejuízo da fertilidade. Uso durante a gravidez: Os
benzodiazepínicos podem causar danos fetais quando administrados a mulheres
grávidas. Um aumento do risco de malformações congênitas
associado ao uso de agentes ansiolíticos (clordiazepóxido, diazepam
e meprobamato) foi sugerido em vários estudos. O uso, portanto, dessas
drogas durante o primeiro trimestre da gravidez deve ser quase sempre evitado.
Quando prescritos para mulheres férteis, elas devem ser advertidas para
discutir com seus médicos a conveniência da interrupção
da droga se desejarem engravidar ou se suspeitarem de gravidez. Há relatos
de sintomas de abstinência, no período pós-natal, em recém-nascidos
de mães que ingeriram benzodiazepínicos por várias semanas
ou mais, antes do parto. Em seres humanos, os níveis sangüíneos
obtidos no cordão umbilical indicam transferência placentária
do lorazepam e seu glicuronídeo. Os recém-nascidos parecem conjugar
a droga lentamente, sendo o metabólito detectável na urina durante
mais de sete dias. A glicuronidação do lorazepam pode inibir competitivamente
a conjugação da bilirrubina, levando à hiperbilirrubinemia
nos recém-nascidos. Hipoatividade, hipotonia, hipotermia, apnéia,
incapacidade de sugar normalmente, e prejuízo na resposta metabólica
às variações térmicas, têm sido relatadas
em recém-nascidos de mães que receberam benzodiazepínicos
no fim da gravidez ou durante o parto. Uso durante a lactação:
Existem evidências de que o lorazepam é excretado em quantidades
farmacologicamente insignificantes no leite materno, contudo, LORAXÒ
não deve ser administrado a lactantes, a menos que o médico julgue
clinicamente justificável. Uso pediátrico: LORAXÒ não
é recomendado para uso em crianças com menos de 12 anos de idade.
Reações adversas
As reações adversas, quando ocorrem, são usualmente observadas
no começo do tratamento e geralmente diminuem em intensidade ou desaparecem
com a continuidade do tratamento ou com a diminuição da dose.
As reações adversas relatadas com mais freqüência são
sedação, tontura, fraqueza e instabilidade. Reações
adversas menos freqüentes incluem desorientação, depressão,
náusea, alterações no apetite, cefaléia, perturbações
do sono, agitação, alterações dermatológicas
e perturbações da função ocular, juntamente com
variados sintomas gastrintestinais e manifestações autonômicas.
A incidência de sedação e instabilidade aumenta com a idade.
Como com todos os benzodiazepínicos, reações paradoxais
como estimulação, agitação, irritação
extrema ou alucinações podem ocorrer raramente. Caso ocorram,
a droga deve ser descontinuada.
Posologia
LORAXÒ comprimido deve ser administrado por via oral. Para se obter os
melhores resultados, a dose, a freqüência de administração
e a duração do tratamento devem ser individualizadas de acordo
com a resposta do paciente. A dose média diária para tratamento
da ansiedade é de 2 a 3 mg, administrada em doses divididas. Entretanto,
pode-se chegar a limites compreendidos entre 1 e 10 mg ao dia. Para insônia
devida à ansiedade ou distúrbio situacional transitório,
uma única dose diária de 1 a 2 mg pode ser administrada, geralmente
ao deitar. Para pacientes idosos ou debilitados, recomenda-se uma dose inicial
de 1 ou 2 mg/dia (em doses divididas), que será ajustada segundo as necessidades
e a tolerância do paciente. Como medicação pré-operatória,
recomenda-se uma dose de 2 a 4 mg de LORAXÒ na noite anterior a cirurgia
e(ou) uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.
Apresentações
LORAXÒ 1 mg: Caixa com 20 comprimidos. LORAXÒ 2 mg: Caixa com
20 comprimidos.