Diazepam
Apresentações
Caixas com 20 e 30 comprimidos de 5 e 10 mg.
Composição
Ingrediente ativo: 7-cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
(Diazepam). Excipientes: Valium® (Diazepam) 5 mg: Lactose, amido de milho,
óxido de ferro amarelo e estearato de magnésio. Valium® (Diazepam)
10 mg: Lactose, amido de milho, índigo carmim e estearato de magnésio.
Indicações
Valium® (Diazepam) está indicado para alívio sintomático
da ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas
associadas com a síndrome da ansiedade. Pode também ser útil
como coadjuvante no tratamento da ansiedade ou agitação associada
a desordens psiquiátricas. Valium® (Diazepam) é útil
no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumas locais (lesão,
inflamação). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade
devida à lesão dos interneurônios espinhais e supra-espinhais
tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e
na síndrome rígida. Os benzodiazepínicos são indicados
apenas para desordens intensas, desabilitantes ou para dores extremas.
Contra-indicações
Valium® (Diazepam) não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade
aos benzodiazepínicos, insuficiência respiratória grave,
insuficiência hepática grave, síndrome da apnéia
do sono, miastenia gravis, ou dependentes de outras drogas, inclusive o álcool,
exceto, neste último caso, quando utilizado para o tratamento de sintomas
agudos de abstinência. Benzodiazepínicos não são
recomendados para tratamento primário de doença psicótica.
Eles não devem ser usados como monoterapia na depressão ou ansiedade
associada com depressão, pela possibilidade de ocorrer suicídio
nestes pacientes.
Precauções
Benzodiazepínicos devem ser usados com muita cautela em pacientes com
história de alcoolismo ou dependência de drogas. São recomendadas
doses menores para pacientes com insuficiência respiratória, devido
ao risco de depressão respiratória. Tolerância: Pode ocorrer
alguma redução na resposta aos efeitos dos benzodiazepínicos
após uso repetido de Valium® (Diazepam) por período prolongado.
Dependência: O uso de benzodiazepínicos, pode levar ao desenvolvimento
de dependência física ou psíquica. O risco de dependência
aumenta com a dose e duração do tratamento. É maior também
nos pacientes predispostos, com história de abuso de drogas ou álcool.
Abstinência: Quando ocorre dependência, a retirada abrupta do tratamento
será acompanhada de sintomas de abstinência. Podem ocorrer cefaléia,
dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietude, confusão
e irritabilidade. Em casos graves, sintomas como despersonalização,
desrealização, hiperacusia, dormência e sensibilidade nas
extremidades, hipersensibilidade à luz, barulho e contato físico,
alucinações, ou convulsões. Ansiedade de rebote: Uma síndrome
transitória com sintomas que levaram ao tratamento com Valium® (Diazepam)
recorre com maior intensidade. Pode ser acompanhada de outras reações,
incluindo alterações de humor, ansiedade, e inquietude. Como o
risco de abstinência e rebote é maior quando a descontinuação
do tratamento é abrupta, é recomendado que a dosagem seja reduzida
gradualmente. Amnésia: Deve-se ter em mente que os benzodiazepínicos
podem induzir a amnésia anteróloga. Esta pode ocorrer com o uso
de doses terapêuticas, com aumento do risco em doses maiores. Efeitos
amnésicos podem estar associados com comportamento inapropriado. Reações
psiquiátricas e "paradoxais": Reações psiquiátricas
como inquietude, agitação, irritabilidade, agressividade, ilusão,
raiva, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inapropriado,
e outros efeitos comportamentais podem ocorrer com o uso de benzodiazepínicos.
Quando isto ocorre, deve-se descontinuar o uso da droga. Estes efeitos são
mais prováveis em crianças e idosos. Sedação, amnésia,
diminuição da concentração e alteração
da função muscular podem afetar negativamente a habilidade para
dirigir e operar máquinas.
Interações medicamentosas
Caso Valium® (Diazepam) seja usado concomitantemente com outros medicamentos
de ação central, como os antipsicóticos, ansiolíticos/sedativos,
antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos narcóticos,
anestésicos, e anti-histamínicos sedativos, deve-se lembrar que
seus efeitos podem potencializar ou serem potencializados pelo Valium® (Diazepam).
A ingestão concomitante de álcool não é recomendada
devido ao aumento do seu efeito sedativo. Existe interação potencialmente
relevante entre diazepam e os compostos que inibem certas enzimas hepáticas
(particularmente citocromo P450 3A). Estudos indicam que estes compostos influenciam
a farmacocinética do diazepam e podem aumentar e prolongar a sedação.
Esta reação ocorre com cimetidina, cetoconazol, fluvoxamina, fluxetina,
e omeprazol. Existem relatos de que a eliminação metabólica
de fenitoína é afetada pelo diazepam. Cisaprida pode levar ao
aumento temporário de efeito sedativo dos benzodiazepínicos administrados
via oral devido à absorção mais rápida.
Reações adversas
Os efeitos colaterais mais comumente citados são fadiga, sonolência
e fraqueza muscular. Estes ocorrem predominantemente no início do tratamento
e geralmente desaparecem com a administração prolongada. Também
podem ocorrer ataxia, confusão mental, constipação, depressão,
diplopia, disartria, distúrbios gastrointestinais, cefaléia, hipotensão,
incontinência urinária, aumento ou diminuição da
libido, náusea, secura na boca ou hipersalivação, reações
cutâneas, dislalia, tremor, retenção urinária, tonteira
e visão turva; muito raramente, elevação de transaminases
e fosfatase alcalina, assim como casos de icterícia têm sido relatados
ocasionalmente. Amnésia anteróloga pode ocorrer com doses terapêuticas,
sendo que o risco aumenta com doses maiores. Efeitos amnésicos podem
estar associados com comportamento inapropriado. Reações psiquiátricas
e "paradoxais": Reações paradoxais como inquietude,
agitação, irritabilidade, agressividade, ilusão, raiva,
pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inapropriado,
e outros efeitos comportamentais podem ocorrer com o uso de benzodiazepínicos.
Quando isto ocorre, deve-se descontinuar o uso da droga. Estes efeitos são
mais prováveis em crianças e idosos. O uso crônico (mesmo
em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência
física: a descontinuação do tratamento pode levar à
abstinência ou fenômeno de rebote. Tem sido relatado abuso de benzodiazepínicos.
Posologia
Dose padrão: Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser
individualizada. O tratamento deve ser iniciado com a menor dose apropriada
eficaz para a condição particular. Doses orais usuais para adultos:
Dose inicial: 5-10 mg. Dependendo da gravidade dos sintomas, 5-20 mg/dia. Cada
dose oral não deve normalmente ser superior a 10 mg. Duração
do tratamento: A duração do tratamento deve ser o menor possível.
O paciente deve ser reavaliado regularmente quanto à necessidade de se
continuar o tratamento, especialmente no paciente assintomático. O tratamento
não deve exceder 2-3 meses, incluindo o período de retirada progressiva.
A extensão além deste limite poderá ser feita após
reavaliação da situação. É útil informar
ao paciente quando o tratamento for iniciado que terá duração
limitada, e explicar como a dose será progressivamente reduzida. Além
disso, é importante que o paciente seja alertado sobre a possibilidade
do fenômeno de rebote, para minimizar a ansiedade sobre tais sintomas
caso eles ocorram durante a retirada. Existem evidências de que, no caso
de benzodiazepínicos de curta duração, o fenômeno
de retirada pode-se manifestar no intervalo entre as doses, especialmente, quando
a posologia é alta. No caso de benzodiazepínicos de longa duração,
como Valium® (Diazepam), é importante prevenir quando se trocar para
um benzodiazepínico de curta duração, pois podem ocorrer
sintomas de abstinência. Instruções para dosagens especiais:
Idosos: Pacientes idosos devem receber doses menores. Estes pacientes devem
ser acompanhados regularmente no início do tratamento, para minimizar
a dosagem e/ou freqüência de administração e para prevenir
a superdosagem devido ao acúmulo. Crianças: 0,1-0,3 mg/kg por
dia. Benzodiazepínicos não devem ser dados a crianças sem
confirmação cuidadosa da indicação. A duração
do tratamento deve ser a menor possível. Distúrbios da função
hepática: Pacientes com distúrbios hepáticos devem receber
doses menores.