Zopiclona

APRESENTAÇÃO

Caixa com 20 comprimidos revestidos de Zopiclona 7,5 mg.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:
Zopiclona.............................7,5 mg
Excipiente* q.s.p. ...................1 com. rev.
*lactose, estearato de magnésio, celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, dióxido de titânio, corante azul brilhante, corante laca amarelo nº10, cera de carnaúba.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Características
Zopiclona é um composto sintético novo, pertencente à família das ciclopirrolinas; é a única introduzida no mercado e pode ser considerada o primeiro hipnótico de terceira geração. Apesar de pertencer a este novo grupo químico, farmacologicamente, assemelha-se às benzodiazepinas. Corresponde a um éster piridinilpirrolpirazinílico do ácido 4-metilpiperazinocarboxílico.
Trata-se de um pó cristalino branco ou amarelado. Livremente solúvel em água, em álcool; livremente solúvel em cloreto de metileno; ligeiramente solúvel em acetona; praticamente insolúvel em álcool.
A absorção de Zopiclona, quando administrado por via oral, é rápida.
Distribui-se rapidamente, a partir do compartimento vascular, nos tecidos orgânicos, incluindo o cérebro.
A ligação às proteínas plasmáticas é fraca (45%) e não saturável.
Há pouco risco de interação medicamentosa devido às ligações protéicas.
As concentrações máximas são obtidas em torno de 1 hora e meia a 2 horas, atingindo níveis de, aproximadamente, 30, 60 e 115 ng/mL, após a administração de 3,75 mg, 7,5 mg e 15 mg respectivamente.
O sexo do paciente, a hora da administração ou a repetição das doses não causam alterações na absorção da droga.
O volume de distribuição é de 100 L/Kg.
A biodisponibilidade é cerca de 80%.
Sofre biotransformação extensiva, por descarboxilação, desmetilação e oxidação, dando produtos inativos, com exceção do N-óxido, que é menos ativo do que a Zopiclona e corresponde a 11% da dose.
A depuração plasmática é cerca de 14 L/h.
A Zopiclona é excretada no leite materno.
A meia-vida de eliminação, com dose oral para Zopiclona e seu n-óxido, é de 3,5 a 6 horas; para N-desmetilzopiclona, inativa, 7 a 11 horas; média de 6,5 horas; em pacientes idosos ou cirróticos, 8 horas.
A meia-vida de eliminação, com dose intravenosa, é de 5 horas.
Não há acúmulo após administrações repetidas.
A Zopiclona é excretada principalmente (cerca de 80%) pela urina, na forma de metabólitos; 4 a 5% são eliminados na forma íntegra; parte dos metabólitos inativos é excretada pelos pulmões como dióxido de carbono; aproximadamente 16% são eliminados pelas fezes.
Dentro de 24 a 48 horas após a dose final, virtualmente 100% da Zopiclona e seus dois principais metabólitos são eliminados.

Indicações

Zopiclona está indicada em todos os tipos de insônia, tendo sido demonstrada sua atividade como hipnótico.

Contra-indicações

Este produto está contra-indicado para os seguintes casos: hipersensibilidade conhecida a Zopiclona, insuficiência respiratória severa, crianças menores de 15 anos, gravidez, lactação, miastenia grave.

Precauções e Advertências

Este medicamento deve ser administrado antes do descanso noturno.
Em pacientes com miastenia, devido à possível acentuação da fatigalidade muscular, a administração de Zopiclona deve ser feita sob cuidadosa vigilância médica.
Em caso de insuficiência respiratória moderada, é recomendável adaptar-se a posologia. A mesma atenção deve ser dada a pacientes portadores de insuficiência hepática severa e/ou insuficiência renal. O correto para estes pacientes é administrar meio comprimido, não é recomendável a administração por períodos muito prolongados.
A ingestão de bebidas alcoólicas ou outras drogas depressoras do SNC, na vigência do tratamento com Zopiclona, está formalmente desaconselhada.
Os pacientes que conduzem veículos ou utilizam-se de máquinas potencialmente perigosas devem tomar cuidados especiais devido ao risco de sonolência residual no dia seguinte à ingestão do medicamento. Eles devem ser advertidos sobre uma possível redução do alerta e da habilidade psicomotora.
A terapia não deve ultrapassar 28 dias.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: Apesar de não terem sido encontradas reações embriotóxicas ou teratogênicas nos estudos realizados em animais, Zopiclona não deve ser administrada à mulheres grávidas; também está desaconselhado no período de lactação, pois a Zopiclona é excretada no leite materno.
PEDIATRIA: Este produto está contra-indicado à crianças menores de 15 anos. Existe dados na literatura onde está faixa etária é de 18 anos.
PACIENTES IDOSOS: Nos idosos, recomenda-se iniciar o tratamento com meio comprimido e aumentar a dose.

Interações medicamentosas

A Zopiclona diminui os níveis plasmáticos da carbamazepina. Com álcool e tranqüilizantes, pode ocorrer sonolência excessiva. A atropina pode provocar diminuição dos níveis plasmáticos da Zopiclona. Os depressores neuromusculares (curarizantes, miorrelaxantes) e outros depressores do SNC (especialmente os neurolépticos) têm efeito sinérgico.
Os fármacos que afetam o esvaziamento gástrico (atropina, por exemplo) podem influir na atividade hipnótica da Zopiclona.
A associação da metoclopramida com este medicamento aumenta os níveis plasmáticos deste último.

Interações alimentares
A interação do álcool com Zopiclona pode provocar sonolência excessiva.

Alteração de exames laboratoriais
Não existe na literatura, dados suficientemente seguros em que a administração de Zopiclona provocasse alteração em exames laboratoriais.

Reações adversas

Foram observados de acordo com a dose e a sensibilidade individual do paciente, alguns efeitos desagradáveis, tais como: sonolência matinal residual; sensação de boca amarga e/ou secura da boca; hipotonia muscular; amnésia anterógrada; sensação de embriaguez; em alguns pacientes, pode-se observar reações paradoxais como irritabilidade, agressividade, sub-excitação, síndrome de confusão oníroco (própria dos sonhos); cefaléia, astenia.
Pode causar dependência, modificação nos parâmetros do sono na administração descontínua, alucinações auditivas e visuais, depressão do SNC.
Os efeitos secundários, tais como, embotamento, cansaço matinal, sonolência, não chegam a comprometer os desempenhos diurnos.
A retirada abrupta do medicamento após tratamento prolongado, pode acarretar a possibilidade de incidentes menores, como irritabilidade, ansiedade, mialgias, tremores, insônia e pesadelos, náuseas e vômitos e excepcionalmente, de incidentes maiores (geralmente precedidos de sintomas menores) como convulsões e estado de mal mioclônico com síndrome confusional.

Posologia

A dose habitual para adultos é de 1 comprimido (7,5 mg), antes de deitar-se. Em casos de insônia leve, em pacientes idosos e/ou pacientes com insuficiência hepática, o tratamento pode ser iniciado com a dose de 3,75 mg (meio comprimido). Em pacientes portadores de insônia persistente e severa, a dose pode ser aumentada até 15 mg por dia. Recomenda-se não prolongar o seu uso indefinidamente.

Superdosagem

Manifesta-se por sono extremamente profundo, por vezes até comatoso, de acordo com a quantidade ingerida. O tratamento é sintomático e deve ser feito em meio especializado.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

A Zopiclona é um sedativo-hipnótico.
O produto deve ser conservado em local seco, fresco (temperatura máxima de 250 C) e ao abrigo da luz.
O número de lote e as datas de fabricação e validade deste medicamento estão carimbados na embalagem do produto. Este produto não deve ser utilizado vencido, pois o efeito esperado poderá não ocorrer.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.
Este medicamento deve ser administrado antes do descanso noturno.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: sonolência matinal residual; sensação de boca amarga e/ou secura da boca; sensação de embriaguez.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
A interação do álcool com Zopiclona pode provocar sonolência excessiva.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado por crianças.
Os pacientes que conduzem veículos ou utilizam-se de máquinas potencialmente perigosas devem tomar cuidados especiais devido ao risco de sonolência residual no dia seguinte à ingestão do medicamento. Eles devem ser advertidos sobre uma possível redução do alerta e da habilidade psicomotora.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.