Antietanol

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Comprimidos - Embalagem com 20 comprimidos

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:
Dissulfiram.............................................250 mg
Excipientes q.s.p.......................................1 comprimido
(amido de milho, carbonato de cálcio, talco, polividona 29/32, estearato de magnésio e gluconato de amido)
(*) Dissulfiram, quimicamente, é o disulfeto de bis (dietiltiocarbonoila).

INFORMAÇÃO TÉCNICA

FARMACODINÂMICA
Experiências iniciadas em fins de 1947 na Dinamarca (Copenhague), por JENS HALD e ERIK JACOBSEN, demostraram que a ingestão de pequenas doses de dissulfiram provoca sintomas característicos devido à inibição, pela droga, de aldeído-desigrogenase, causando acúmulo de acetaldeído quando da ingestão, mesmo pequena de álcool. Esse acúmulo de acetaldeído provoca uma reação desagradável (reação dissulfiram/álcool) caracterizada por sensação de calor na face, seguida por um rubor intenso, principalmente no rosto (mas que se estende, em alguns casos, ao pescoço e parte superior do tronco e braços, ou mesmo ao abdômen), latejamento, cefaléia, náuseas, vômitos, fraqueza, dor no peito, dispnéia, taquicardia, palpitações, confusão mental, hipotensão e eventualmente choque. Reações graves podem ocorrer tais como depressão respiratória, colapso cardiovascular, arritmias, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva aguda, inconsciência, convulsão e morte.
ANTIETANOL é rapidamente absorvido no trato gastrintestinal e lentamente eliminado.
Por vezes, uma ou duas semanas após a última dose desse medicamento a ingestão de álcool pode produzir sintomas desagradáveis. Quanto maior for o tempo de tratamento com ANTIETANOL, mais sensível torna-se o paciente ao álcool.
ANTIETANOL é muito pouco tóxico: a dose letal em animais de experimentação é de 3g para cada quilo de peso; mas as doses terapêuticas são infinitamente menores.
FARMACOCINÉTICA
A absorção do dissulfiram é rápida, e se faz de 70% a 90% através do trato gastrintestinal. Acumula-se no tecido adiposo (com alta concentração no fígado, rins e músculos).
É excretado pela urina, sendo 80% lentamente eliminados durante vários dias (até uma semana).

INDICAÇÕES

ANTIETANOL é um coadjuvante no tratamento do alcoolismo crônico.

CONTRA-INDICAÇÕES

Pacientes que ingeriram recentemente álcool ou preparados contendo álcool, paraldeído e metronidazol. Moléstia miocárdica grave ou oclusão coronária. Psicoses exógenas.
Hipersensibilidade ao dissulfiram ou outros tiuranos.
CUIDADOS

Embora não sendo tóxico, ANTIETANOL não deve ser administrado a pessoas portadoras de diabetes mellitus, epilepsia, tirotoxicoses, nefrites agudas e crônicas, cirrose ou insuficiência hepática, disfunção das coronárias, insuficiência cardíaca, dependência de drogas, pacientes tomando fenitoína, warfarin, isoniazida ou nitritos.
ANTIETANOL somente poderá ser administrado a pacientes em estado de intoxicação alcoólica, com total conhecimento dos mesmos. O médico deverá informar o paciente a respeito da reação dissulfiram/álcool, orientando-o contra o uso indiscriminado do álcool durante o tratamento e de suas possíveis conseqüências, inclusive deve ser alertado quanto ao uso de preparados alcoólicos, molhos e temperos, vinagres e outros incrementos alimentícios, como também loções após barba ou outros preparados de higiene contendo álcool. Deve ser também alertado desses possíveis efeitos mesmo após 14 dias do uso do medicamento.
A intensidade da reação dissulfiram/álcool é variável de indivíduo para indivíduo, proporcionalmente às quantidades de ANTIETANOL e álcool ingeridas. Reações leves podem ocorrer em indivíduos sensíveis que apresentam pequenas concentrações sangüíneas de álcool entre 5 e 10 mg por 100 ml. O sintomas são mais intensos a 50 mg de álcool por 100 ml e a inconsciência é ocasionada freqüentemente de 125 mg a 150 mg por 100 ml. A duração das reações varia entre 30 e 60 minutos, ou até mesmo horas, em casos mais graves de acordo com a eliminação do álcool.

PRECAUÇÕES

Cuidados devem ser tomados quando da administração de ANTIETANOL a pacientes com história pregressa de dermatite de contato por borracha.
Pacientes alcoólatras podem apresentar dependência a narcóticos e sedativos. Barbitúricos podem ser administrados, com cuidado, comcomitantemente com ANTIETANOL, sem efeitos colaterais.
A função hepática deverá ser controlada durante o tratamento, bem como a crase sangüínea. O dibrometo de etileno e seus vapores podem apresentar uma interação com dissulfiram, que levou, em ratos, a alta incidência de tumores e mortalidade. Esta correlação não foi demonstrada em seres humanos.
USO NA GRAVIDEZ

A segurança do uso da droga durante a gravidez ainda não foi demonstrada.

INTERAÇÕES DE DROGAS

Dissulfiraminterage diminuindo o processo de metabolização de certas drogas, levando a um aumento de seu nível sangüíneo com maiores possibilidades de toxicidade clínica.
Por exemplo, pacientes recebendo fenitoína, ou seus congêneres, devem ser medicados cuidadosamente em virtude da possibilidade de intoxicação por essas drogas.
Nestes casos, um controle do nível sérico da fenitoína deve ser efetuado em dias alternados e, caso a elevação continue ocorrendo, um ajuste da dosagem deve ser realizado.
O mesmo se aplica a pacientes recebendo anticoagulantes orais, que devem ter sua dose ajustada, ou então deve-se suspender o dissulfiram, se este prolongar o tempo de protrombina. Pacientes tratados com isoniazida concomitante ao dissulfiram devem ser observados sobre o aparecimento de dificuldades no caminhar ou alterações do estado mental e, ao primeiro sinal desses sintomas, o dissulfiram deve ser descontinuado.
A ingestão de dissulfiram concomitante a nitritos, em ratos, demonstrou o aparecimento de tumores no estômago dos animais, isto não ocorreu quando da administração exclusiva de dissulfiram. Esta correlação ainda não foi demonstrada no homem.
Há possibilidade de interação com drogas que interferem com a regulação da pressão arterial (alfa e beta-bloqueadores), vasodilatadores, drogas que atuam sobre o Sistema Nervoso Central (dopamina e norepinefrina), drogas inibidoras de algumas enzimas (inibidoras da MAO) anestésicos gerais e tabaco.

REAÇÕES ADVERSAS

Neurite óptica, neurite periférica e polineurite podem ocorrer após a administração de ANTIETANOL. Eventuais erupções da pele que podem prontamente ser controladas com a administração de anti-histamínicos. Sonolência passageira, fadiga, impotência, dor de cabeça, erupções em forma de acne, dermatites alérgicas poderão ocorrer, em números reduzidos de pacientes, durante a primeira e a segunda semana de tratamento. Esses sintomas geralmente desaparecem espontaneamente com continuação do tratamento ou com a redução da dosagem. Reações psicóticas podem ocorrer mas, na maioria da vezes, são relacionadas à interação com drogas. Perda da libido, gosto metálico na boca também podem ocorrer.
Alterações neuropsiquiátricas, tais como: psicoses, depressões, manias, perda de memória, irritação, disfunção cerebelar, convulsões, síndromes extrapiramidais. Outras reações descritas foram aumento da colesterolemia, hepatotoxicidade, possível trombocitopenia, possível poliartrite nodosa, mialgias e artrites.

DOSE E ADMINISTRAÇÃO

A administração de ANTIETANOL deve ser precedida de um período de pelo menos 12 horas de abstenção total do álcool, de preferência pela manhã.
DOSAGEM
Administrar numa primeira fase um máximo de 500 mg do medicamento (2 comprimidos), em uma dose única, por uma a duas semanas.
Na fase de manutenção a dose é de 250 mg diários (1 comprimido), podendo variar entre 125 mg e 500 mg mas nunca ultrapassando 500 mg por dia.
NOTA
Ocasionalmente, pacientes submetidos a uma dosagem de manutenção adequada apresentam-se aparentemente aptos para ingerir bebidas alcoólicas sem nenhuma sintomatologia. Até que os pacientes adquiram confiança no uso diário da droga, empregada preferivelmente dissolvida em algum líquido, não podemos concluir que ANTIETANOL é ineficaz.
DURAÇÃO DE TRATAMENTO

O tratamento deve ser continuado até que se verifique a recuperação social e autocontrole do paciente. Dependendo do caso, a manutenção da terapia pode-se extender por meses até mesmo por anos.

SUPERDOSAGEM E TRATAMENTO

Há probabilidade de intoxicação aguda com 5g no adulto e 2g na criança. Intoxicação subaguda pode ocorrer com 1,5 a 3g/dia por várias semanas. Os sintomas são: sonolência, náuseas, vômitos, comportamento psicótico, paralisia ascendente flácida, coma.
É possível a ocorrência de um dano intelectual permanente.
O tratamento é feito através de eméticos, lavagem gástrica e administração de drogas sintomáticas.
Doses excessivas de dissulfiram podem ocasionar reações graves, quando então deve ser instituído tratamento de choque com medicação da pressão arterial.
Outra recomendações incluem: oxigênio, mistura carbogênica (95% de oxigênio e 5% de gás carbônico), vitamina C em dose maciça (1g) intravenosamente e sulfato de epinefrina.Anti-histamínicos também devem ser usados intravenosamente.Em pacientes digitalizados, caso apresentem hipopotassemia, os níveis de potássio devem ser monitorados.
Reações intensas podem ser minoradas com a aplicação de hipossulfito de magnésio ou de sódio, por via intravenosa.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE

- ANTIETANOL é um agente terapêutico coadjuvante no tratamento do alcoolismo crônico.
- Os medicamentados devem ser sempre conservados em local fresco e seco, em condições de higiene, mantendo seus rótulos de maneira visível e legível, para fácil identificação no momento de usar.
- ANTIETANOL apresenta-se em comprimidos acondicionados em blister, do qual são retirados no momento de uso, pressionando com o polegar.
- O prazo de validade do produto consta na embalagem externa.
- Evitar o uso de medicamento com prazo de validade vencido.
- Ação esperada do medicamento: o ANTIETANOL previne que o paciente ingira bebida alcoólica pelo conhecimento prévio das reações desagradáveis conseqüentes, descritas pelo seu médico assistente.
- Não deve ser usado por mulheres na idade fértil que não estejam protegidas seguramente pelo uso de métodos contraceptivos.
- Não deve ser usado em mulheres que estejam amamentando.
- O medicamento deverá ser tomado segundo a prescrição médica e de acordo com a posologia estabelecida nesta bula, seguindo-se os cuidados normais na tomada de medicamentos.
- O tratamento deve ser continuado até que se verifique a recuperação social e autocontrole do paciente. Dependendo do caso, a manutenção da terapia pode-se estender por meses e até mesmo por anos.
- O seu médico assistente deverá ser informado do aparecimento de reações desagradáveis de maior importância, tais como: dispnéia, taquicardia, palpitações, confusão mental, perda de memória.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
- Uso concomitante com outras substâncias: além da ingestão de bebidas alcoólicas, razão principal do uso deste medicamento. outras drogas tomadas concomitantemente podem interagir levando à possibilidade de intoxicações, como por exemplo pacientes recebendo fenitoína ou seus congêneres. O mesmo se aplica a pacientes recebendo anticoagulantes orais, que devem ter sua dose ajustada ou suspender o medicamento.
- Pacientes recebendo concomitantemente isoniazida devem estar sob observação médica e o medicamento descontinuado, se o médico assim decidir. Há possibilidades de interação com drogas que interferem com regulação da pressão sangüínea, vasodilatadores, drogas que atuam sobre o Sistema Nervoso Central, drogas inibidoras de algumas enzimas, anéstesicos em geral e tabaco.
-ANTIETANOL é contra-indicado em pacientes que tenham ingerido recentemente álcool ou preparados contendo álcool, paraldeído e metronidazol. É, também, contra-indicado em pacientes com moléstia miocárdia grave ou obstrução coronariana e em pacientes com hipersensibilidade ao dissulfiram, pessoas portadoras de diabetes mellitus, epilepsia, tirotoxicoses, nefrites agudas e crônicas, cirrose ou insuficiência hepática e cardíaca.
- O paciente em tratamento com ANTIETANOL deve, também, estar alertado quanto ao uso preparados alcoólicos, molhos e temperos, vinagres e outros incrementos alimentícios, como também loções após a barba ou outros preparados de higiene, contendo álcool, mesmo após 14 dias do uso do medicamento.
- Cartão de identificação: Sugerimos que todos os pacientes sob tratamento tragam consigo um cartão de identificação, discriminando o uso de ANTIETANOL e os sintomas mais freqüentes na reação ANTIETANOL/álcool, além de indicações sobre o médico ou instituição para atendimento de emergência.