Acamprosato
Uso oral - adulto
Forma farmacêutica e apresentações - Comprimido revestido
gastrorresistente: Embalagens com 42, 60, 84, 120 ou 180 comprimidos.
Composição - Cada comprimido revestido gastrorresistente contém: Acamprosato. Excipientes: Carboximetilamido sódico, celulose microcristalina, copolimerisado aniônico à base de ácido metacrílico e éster de ácido acrílico, crospovidona, estearato de magnésio, propilenoglicol, sílica coloidal anidra, silicato de magnésio, talco.
Ingestão concomitante com outras substâncias - O medicamento não deve ser tomado junto com alimentos que reduzem sua absorção.
Contra-indicações e precauções - O uso do produto está contra-indicado para: mulheres durante a gestação e a lactação; pacientes com doença grave dos rins ou do fígado; pacientes com reconhecida alergia à substância ativa do produto ou a qualquer um dos excipientes. Não é recomendado o uso do produto por crianças e pacientes idosos. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Informações técnicas
Características químicas e farmacológicas - O acamprosato (acetil-homotaurinato de cálcio) é uma droga com estrutura química semelhante à de neurotransmissores aminoácidos, tais como a taurina ou o ácido gama-aminobutírico (GABA), incluindo uma acetilação que permite ao acamprosato atravessar a barreira hematoencefálica. Os primeiros estudos revelaram que o acamprosato é um agonista que estimula a atividade do neurotransmissor inibidor GABA, por ação sobre os receptores GABA B. Estudos mais recentes mostraram que ele, ademais, antagoniza os aminoácidos excitatórios, em particular o glutamato. Estudos experimentais, realizados em animais, demonstraram que o acamprosato possui efeito específico sobre a dependência ao álcool, pois permite reduzir o consumo voluntário de álcool em ratos dependentes. Uma vez que foi amplamente demonstrado estar a fisiopatologia da dependência ao álcool associada a perturbações na transmissão sináptica, o restabelecimento do equilíbrio inibição/excitação é considerado como a base de ação do acamprosato. A eficácia do acamprosato em promover abstinência ao álcool pode ser explicada por sua ação redutora sobre o desejo de ingerir álcool. Evidências obtidas a partir de estudos feitos com animais, assim como de ensaios clínicos com seres humanos, mostram que o acamprosato não provoca aversão ao álcool, não bloqueia os efeitos de recompensa do álcool, nem substitui o álcool. Investigações no mecanismo de ação do acamprosato, em nível neurológico, indicam que ele corrige a atividade inibidora GABAérgica, previamente desequilibrada. Além do mais, inibe o sistema excitatório compensador, representado pelo glutamato. Desta forma, teria efeitos terapêuticos sobre mecanismos envolvidos com a dependência ao álcool. A ingestão aguda de álcool acentua a transmissão GABAérgica, aumentando os impulsos elétricos nos neurônios GABA. Durante o uso crônico de álcool, o corpo se adapta, reduzindo a transmissão GABAérgica. Quando o álcool é retirado, o seu efeito acentuador desaparece. O resultado é hipoatividade no sistema GABAérgico, ocasionando alguns dos sintomas da retirada do álcool. A estrutura molecular do acamprosato é relacionada com a do GABA. A evidência do efeito do acamprosato nos receptores GABA B vem da observação que a bicuculina, antagonista dos receptores GABA A, bloqueia o efeito do acamprosato sobre o consumo voluntário do álcool em ratos. Da mesma forma, o acamprosato prolonga o tempo de sobrevivência de ratos aos quais se administrou uma dose letal de bicuculina. O acamprosato aumenta o número de sítios para a recaptação de GABA e modifica a taxa de recaptação do GABA em ratos. Estudo em ratos cronicamente alcoolizados demonstrou que a administração oral de acamprosato aumenta a transmissão GABAérgica, embora nem todas as áreas do cérebro mostrem a mesma sensibilidade ao acamprosato. O efeito geral do acamprosato é o de regular a transmissão nos neurônios GABA, de maneira que a atividade GABAérgica é restaurada de forma próxima à normal.
Indicações - O acamprosato está indicado na manutenção da abstinência em pacientes álcool-dependentes. Deve ser associado ao acompanhamento psicológico.
Contra-indicações - O uso do produto está contra-indicado para: mulheres durante a gestação e lactação; pacientes com insuficiência renal ou hepática graves; pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao princípio ativo do produto ou a qualquer um dos excipientes.
Precauções e advertências - O produto não é recomendado para crianças e pacientes idosos.
Interações medicamentosas - Não são conhecidas, até o momento, interações clinicamente significativas entre o acamprosato e outros medicamentos.
Reações adversas - São geralmente moderadas e transitórias, compreendendo manifestações: Gastrintestinais: Diarréia e, menos freqüentemente, náuseas, vômitos e dores abdominais. Dermatológicas: Prurido. Existem, também, relatos de eritema maculopapular. Pacientes em uso do produto podem, por vezes, referir aumento ou redução da libido. É, no entanto, difícil estabelecer relação causal entre o emprego do medicamento e estas alterações da libido, uma vez que, por ocasião das pesquisas clínicas, fenômenos semelhantes ocorreram também com o uso do placebo.
Posologia - Para pessoas com peso inferior a 60 kg, a posologia diária é de 4 comprimidos com 333 mg de acamprosato, perfazendo um total de 1.332 mg diários, divididos em três tomadas (dois comprimidos pela manhã, um à tarde e um à noite). Para pessoas com peso igual ou superior a 60 kg, a posologia diária recomendada é de seis comprimidos com 333 mg de acamprosato, perfazendo um total de 1.998 mg diários, igualmente divididos em três tomadas (dois comprimidos pela manhã, dois à tarde e dois à noite). Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, com um pouco de líquido, longe de refeições, pois os alimentos reduzem a absorção do medicamento.
Superdosagem - Foram descritos cinco casos devidos a doses supraclínicas de acamprosato em seres humanos. Em um deles, o paciente ingeriu uma quantidade de comprimidos equivalente a 43 g de acamprosato. Em dois dos pacientes ocorreu diarréia, não se observando, em nenhum deles, fenômenos causados por hipercalcemia. O tratamento utilizado em todos os casos foi lavagem gástrica, após a qual os pacientes não apresentaram nenhum tipo de seqüela. Na eventualidade de surgirem fenômenos causados por hipercalcemia, deve-se empregar o tratamento recomendado para hipercalcemias agudas, a saber: administração endovenosa de solução de cloreto de sódio a 0,9%; promoção de diurese forçada com furosemida ou ácido etacrínico para aumentar rapidamente a excreção de cálcio; monitorização eletrocardiográfica e utilização de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos para proteger contra arritmias cardíacas; se necessário, utilizar hemodiálise, calcitonina e corticóides.
Pacientes idosos - O uso do produto não é recomendado para pacientes idosos.
Atenção - Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.
MERCK S.A. Indústrias Químicas.